دوكسپين

(تم التحويل من دوكسيبين)
دوكسپين
Doxepin2DACS.svg
Doxepin3Dan.gif
البيانات السريرية
الأسماء التجاريةSinequan, Zonalon
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682390
License data
فئة السلامة
أثناء الحمل
  • AU: C
مسارات
الدواء
Oral, topical, intravenous, intramuscular[1]
رمز ATC
الحالة القانونية
الحالة القانونية
بيانات الحركية الدوائية
ارتباط الپروتين76%[2]
الأيضHepatic (CYP2D6-, CYP2C19-, CYP1A2- & CYP3A4-mediated)[3][4]
Elimination half-life8-24 hr (mean 17 hours); 31 hr for active metabolite, desmethyldoxepin[2]
الإخراجUrine
المعرفات
رقم CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
التركيبC19H21NO
الكتلة المولية279.376 g/mol
3D model (JSmol)
 ☒NYesY (what is this?)  (verify)

دوكسپين Doxepin هو أحد مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات والتي تعمل من خلال تثبيط اعادة التقاط احاديات الامين وهو يعتبر من ايزوستيرات الاميتريبتيلين ويستعمل بشكل هيدروكلوريد .

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

الأعراض الجانبية

  • Nausea*
  • Dizziness*
  • Drowsiness*
  • Dry mouth*
  • Constipation*
  • Blurred vision*
  • Headache*
  • Urinary hesitancy*
  • Agitation*
  • Insomnia*
  • Sexual dysfunction*
  • Hypotension (low blood pressure)
  • Hypertension (high blood pressure)
  • Tachycardia (high heart rate)
  • Skin rash
  • Facial oedema
  • Photosensitisation
  • Urticaria (hives)
  • Pruritus (itching)
  • Indigestion
  • Bone fractures
  • Taste disturbances
  • Diarrhoea
  • Anorexia (weight loss)
  • Aphthous stomatitis (canker sores)
  • Gynaecomastia (swelling of the breasts in men)
  • Galactorrhoea (lactation that is unassociated with breast feeding or pregnancy)
  • Chills
  • Fatigue
  • Weakness
  • Flushing
  • Alopecia (hair loss)
  • Eosinohpilia
  • Blood dyscrasias (abnormalities in the cellular composition of blood)
  • Increased liver function tests
  • Hyperpyrexia (high fever ≥41.5°C)
  • Seizures
  • Confusion
  • Malaise
  • Increased appetite*
  • Changes in ECG parameters (e.g. QRS & PR interval)
  • Ataxia
  • Hallucinations
  • Paraesthesias
  • Nervousness
  • Numbness
  • Tinnitus
  • Hepatitis (liver swelling)
  • Exacerbation of asthma
  • Hepatic (liver) abnormalities
  • Urinary retention
  • Extrapyramidal symptoms
  • Testicular swelling
  • Hyperglycaemia (high blood sugar)
  • Hypoglycaemia (low blood sugar)
  • Hyponatraemia (low blood sodium)
  • Syndrome of inappropriate secretion of antidiuretic hormone (SIADH)
  • Closed-angle glaucoma


البنية

يمكن اعتبار الدوكسيبين من ايزوستيرات الاميتريبتيلين حيث تم استبدال ذرة اوكسجين بمجموعة CH2 في نواة السيكلوهيبتاديين حسب مفهوم المجموعات المتعادلة فارماكولوجيا.

الصفات

هيدروكلوريد الدوكسيبين هو مسحوق بلوري ابيض اللون ذو رائحة امينية خفيفة ينحل في الماء والكحول والكلورفورم وهو قليل الانحلال جدا في الايتر.

Protein Ki [nM][5]
SERT 68
NET 29.5
DAT >10000
5-HT1A 276
5-HT2A 26
5-HT2C 8.8
5-HT6 136
α1 23.5
α2 1270
M1 38
M2 160
M3 52
M4 82
M5 75
D2 360
H1 0.24
H4 105.9
Pharmacokinetic parameter Value[2][6]
Vd 20 L/kg
Tmax 2-4 hours (mean 2.9 hours)
Cmax 8.8-45.8 ng/mL
Tmax for active metabolite 2-10 hours
Cmax for active metabolite 4.8-14.5 ng/mL (mean 9.7 ng/mL)
Protein binding 76%
t1/2 8-24 hours (mean 17 hours)
t1/2 for active metabolite 31 hours
Enzymes involved in the metabolism CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19
Metabolic pathways N-demethylation, N-oxidation, hydroxylation and glucuronidation


الاستعمال

يستعمل مضادا للاكتئاب ويتميز بتاثيره المهدى والمركن ويعطى في حالةالاكتئاب والعصاب والقلق بمقدار 30-150ملغ للبالغين.

انظر ايضا

المراجع

  1. ^ خطأ استشهاد: وسم <ref> غير صحيح؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماة MD
  2. ^ أ ب ت "Sinepin Capsules 25mg - Summary of Product Characteristics (SPC)". electronic Medicines Compendium. Marlborough Pharmaceuticals Ltd. 22 September 2011. Retrieved 3 December 2013.
  3. ^ Product Information: ZONALON(R) cream, doxepin hcl cream. Doak Dermatologics, Fairfield, NJ, 2005.
  4. ^ Product Information: SILENOR(R) oral tablets, doxepin oral tablets. Somaxon Pharmaceuticals, Inc., San Diego, CA, 2010.
  5. ^ خطأ استشهاد: وسم <ref> غير صحيح؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماة PDSP
  6. ^ خطأ استشهاد: وسم <ref> غير صحيح؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماة TGA

قالب:Hypnotics