پيرازيناميد

(تم التحويل من Pyrazinamide)
هذا المقال يتضمن أسماءً أعجمية تتطلب حروفاً إضافية (پ چ ژ گ ڤ ڠ).
لمطالعة نسخة مبسطة، بدون حروف إضافية
Pyrazinamide.svg
پيرازيناميد {{{English}}}
الاسم النظامي (أيوپاك)
الاسم النظامي (أيوپاك)
pyrazine-2-carboxamide
المعينات Identifiers
رقم CAS 98-96-4
كود ATC J04AK01
PubChem 1046
بنك العقاقير APRD01206
بيانات كيميائية
الصيغة C5H5N3O 
كتلة جزيئية 123.113 g/mol
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic
التوافر الحيوي >90%
الأيض Hepatic
عمر النصف 9 to 10 hours
اخراج Renal
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل

C

الوضع القانوني

?

المسارات Oral

بيرازيناميد بيرازيناميد ,عقار يستخدم لعلاج عدوى الدرن tuberculosis , والدواء يعد موقفا لنمو الميكوباكتيريوم على ميكروب بادىء في الإنقسام.

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

الإختصارات

يختصر إسم الدواء الى PZA and Z يستعمل غالبا في المصطلح الطبى.


الجرعات والتحضيرات

  • 20-25 مج/كج أو
  • 50-70 مج/كج 3 مرات أسبوعيا.


إرشادات جمعية الصدر البريطانية لجرعة 1.5 جرام يوميا للمرضى الذين يقل وزنهم عن 50 كج, 2جرام يوميا للمرضى الذين يزيد وزنهم عن 50 كج. بيرازيناميد , أسم علمي, ويتوافر في صور عديدة. بيرازيناميد أقراص, تركيزها 500 مج. وهى تمثل الثقل الأعظم في علاج الدرن, وهى أقراص ضخمة الحجم حتى أن المرضى يجدون صعوبة في إبتلاعها, ويوجد بيرازيناميد شراب لهؤلاء المرضى. isoniazid و rifampicin (Rifater يعد مثلا).


الحراك الدوائى

بيرازيناميد يمتص جيدا عن طريق الفم, ويخترق بسهولة خلايا السحايا ولذلك هو ركن أساسي في علاج التهاب الدرن السحائي tuberculous meningitis ويتم تمثيله في الكبد, ويفرز عن طريق الكلي.

بيرازيناميد , هو آمن مع الحمل وأقرت منظمة الصحة العالمية إستعماله في كافة أنحاء العالم, عدا الولايات المتحدة safety.[1] Pyrazinamide is removed by haemodialysis and therefore doses should always be given at the end of a dialysis session.

الإستعمالات الطبية

بيرازيناميد يستعمل فقط معisoniazid و rifampicin في علاج الدرن Mycobacterium tuberculosis ولم يستعمل قط بمفرده, وليس له أى إستعمالات أخرى طبية مثل Mycobacterium bovisو Mycobacterium leprae وكلاهما مقاوم لفعالية بيرازيناميد, ويستعمل أول شهرين للعلاج حتى تقل مدة التداوى..[2] Regimens not containing pyrazinamide must be taken for nine months or more.

Pyrazinamide in conjunction with rifampin is a preferred treatment for latent tuberculosis.[3]

بيرازيناميد فعال كمضاد لحامض البوليك [4] and consequently has an off-label use in the diagnosis of causes of hyperuricemia and hyperuricosuria.[5] It acts on URAT1.[5]


نظرية العمل

بيرازيناميد],دواء أولي يوقف نمو Mycobacterium tuberculosis, هذه الباكتيريا تمتلك الإنزيمpyrazinamidase وهو فعال في وسط حمضى حيث يحول بيرازيناميد] الى الصورة الفعالة pyrazinoic acid ,هذا الحمض يعتقد أنه يثبط الإنزيم fatty acid synthetase اللازم لتخليق الأحماض الدهنية في الميكروباكتيريوم fatty acids[6] although this has been disputed. Mutations of the pyrazinamidase gene (pncA) are responsible for pyrazinamide resistance in M. tuberculosis.[7]

الآثار الجانبية

أكثر شيوعا من آثار(1%) ل بيرازيناميد هو ألم المفاصل (arthralgia), ولكنه ليس شديدا لدرجة إيقاف الدواء .[8][9] The arthralgia can be distressing to patients, but is never harmful.{{Fact|date=December 2008 أشد خطورة من آثار جانبية للبيرازيناميد , هو hepatotoxicity, وهو مرتبط بالجرعة ونظام الجرعات القديمة (40-70 مج /كج) يوميا, ولوحظ أن إمكانية حدوث التسمم الكبدى تنخفض كثيرا, عندما خفضت الجرعة الى الجرعة المنصوص عليها. نظام العلاج الرباعى ريفامبيسين , بيرازيناميد , أيزونيازيد , إيثامبيوتول هو المفترض أنه سبب إلتهاب الكبد الحادث. induced hepatitis.[10] It is not possible to clinically distinguish pyrazinamide-induced hepatitis from hepatitis caused by isoniazid or rifampicin; test dosing is required (this is discussed in detail in tuberculosis treatment) آثار أخرى وعوارض زيادة الجرعة تشمل , الدوخة و الدوار و فقد الشهية و sideroblastic anemia, طفح جلدى وحساسية جلدية وحكة و إرتفاع في نسبة حمض البوليك و قلة إفراز البول interstitial nephritis, malaise; و نادرا porphyria, حمي.



. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

مقالات الويكيبيديا

المراجع

  1. ^ American Thoracic Society, Centers for Disease Control, Infectious Diseases Society of America (2003). "Treatment of Tuberculosis". Am J Respir Crit Care Med. 167 (602–662).CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  2. ^ Hong Kong Chest Service, Medical Research Council. "Controlled trial of four thrice weekly regimens and a daily regimen given for 6 months for pulmonary tuberculosis". Lancet. 1 (8213): 171–4. PMID 6109855.
  3. ^ Centers for Disease Control and Prevention. "Targeted tuberculin testing and treatment of latent tuberculosis infection". MMWR. 49 (No. RR-6): 31–32.
  4. ^ Spaia S, Magoula I, Tsapas G, Vayonas G (2000). "Effect of pyrazinamide and probenecid on peritoneal urate transport kinetics during continuous ambulatory peritoneal dialysis". Perit Dial Int. 20 (1): 47–52. PMID 10716583.CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  5. ^ أ ب Ichida K, Hosoyamada M, Hisatome I, Enomoto A, Hikita M, Endou H, Hosoya T (2004). "Clinical and molecular analysis of patients with renal hypouricemia in Japan-influence of URAT1 gene on urinary urate excretion". J. Am. Soc. Nephrol. 15 (1): 164–73. PMID 14694169. Unknown parameter |month= ignored (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  6. ^ Zimhony O, Cox JS, Welch JT, Vilchèze C, Jacobs WR (2000). "Pyrazinamide inhibits the eukaryotic-like fatty acid synthetase I (FASI) of Mycobacterium tuberculosis" (abstract). Nature Medicine. 6 (9): 1043–47. doi:10.1038/79558. PMID 10973326.CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  7. ^ Scorpio A, Zhang Y (1996). "Mutations in pncA, a gene encoding pyrazinamidase/nicotinamidase, cause resistance to the antituberculous drug pyrazinamide in tubercle bacillus". Nature Medicine. 2: 662–7. doi:10.1038/nm0696-662. PMID 8640557.
  8. ^ East and Central African/Medical Research Council Fifth Collaborative Study (1983). "Controlled clinical trial of 4 short-course regimens of chemotherapy (three 6-month and one 9-month) for pulmonary tuberculosis". Tubercle. 64: 153–166. doi:10.1016/0041-3879(83)90011-9. PMID 6356538.
  9. ^ British Thoracic Society (1984). "A controlled trial of 6 months chemotherapy in pulmonary tuberculosis, final report: results during the 36 months after the end of chemotherapy and beyond". Br J Dis Chest. 78 (4): 330–336. PMID 6386028.
  10. ^ Yee D; et al. (2003). "Incidence of serious side effects from first-line antituberculosis drugs among patients treated for active tuberculosis". Am J Resp Crit Care Med. 167 (11): 1472–7. doi:10.1164/rccm.200206-626OC. PMID 12569078. Explicit use of et al. in: |author= (help)