إپلرنون

Eplerenone structure.png
إپلرنون Eplerenone
الاسم النظامي (أيوپاك)
الاسم النظامي (أيوپاك)
pregn-4-ene-7,21-dicarboxylic acid, 9,11-epoxy-17-hydroxy-3-oxo, γ-lactone, methyl ester (7α, 11α, 17α)
المعينات Identifiers
رقم CAS 107724-20-9
كود ATC C03DA04
PubChem 5282131
بنك العقاقير APRD00707
بيانات كيميائية
الصيغة C24H30O6 
كتلة جزيئية 414.49
SMILES search in eMolecules, PubChem
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic
التوافر الحيوي 69%
الأيض hepatic (CYP3A4)
عمر النصف 6-8 hours
اخراج 67% renal
32% biliary
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل

B3 (Aust)

الوضع القانوني

Schedule 4 (Aust), Rx only (US)

المسارات oral

إپلرنون Eplerenone (INN) (تـُنطـَق /ɛpˈlɛrənoʊn/) هو مثبط للألديستيرون يستخدم كعلاج مساعد لعلاج فشل القلب المزمن. وهو مشابه لمدر البول سبيرونولاكتون, على الرغم من أنه قد يكون أكثر توجها لمستقبلات مينرالوكورتيكويد ويتم تسويقه على وجه التحديد للحد من خطر أمراض القلب والأوعية الدموية في المرضى , اللذين يعانون من احتشاء عضلة القلب. ويتم تسويقه من قبل فايزر تحت الاسم التجاري Inspra إنسبرا.

يدعى العلماء أن ذلك العقار يمكن أن ينقذ عشرات الآلاف من الأرواح سنويا . العقار يعد بثورة في علاج أكبر قاتل للبشر في العالم ويلغى الحاجة إلى نقل كثير من الناس الى المستشفى.

إپلرنون يقلل فيما يبدو من مخاطر الوفاة بنسبة 40 في المائة. والمرضى من المحتمل هم أيضا أقل من أن يحتاجو إلى رعاية طويلة الأجل أو لعمليات جراحية حرجة مثل عمليات القلب المفتوح.

يقول الباحثون إن النتائج التي توصلوا إليها لها آثارها 'الضخمة على الصحة العامة و سوف يكون من الممكن احتمال خفض الملايين التى تنفق كفواتير للعلاج من مؤسسات الرعاية الصحية الحكومية .

حالياً، يعطي الأطباء للمرضى حبوباً، تعرف بإسم Inspra إنسبرا، إذا كانت الأدوية القياسية لا تعمل.

مرضى القلب عادة ما تكون العلاجات الموصوفة لهم تشمل بما في ذلك الاسبرين و مضادات التخثر لمنع تخثر الدم ، و الستاتينات لتخفيض الكوليسترول وحاصرات بيتا لفرط إرتفاع ضغط الدم.

ومع ذلك ، يقول الباحثون أنه إذا كان كل مرضى القلب سينص على إستخدامهم لعقار إپلرنون فسيتم توفير الملايين كل عام من خلال تكاليف العلاج وفقدان الدخل. وهو يعمل عن طريق الحد من آثار هرمونات الكورتيزول والألدوستيرون الضارة المحتملة ، والتي يتم إنتاجها بشكل مفرط في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب.

منقذ الأرواح : إنسبرا يقلل فيما يبدو من مخاطرالموت في ما يقرب من 40 في المائة ، ويمكن أن يوفر الملايين من أموال الرعاية الصحية الحكومية

قام باحثون من جامعة غلاسكو -- بالتعاون مع أطباء من فرنسا والولايات المتحدة والسويد وهولندا -- بمقارنة آثار العقار على ما يقرب من 3000 مريض على مدى أربع سنوات. وأظهرت الدراسة التي نشرت في مجلة نيو انجلاند الطبية ، أن الأشخاص الذين يتناولون الدواء كانوا أقل عرضة للوفاة أو الحاجة إلى الدخول أقسام العناية الفائقة بالمستشفيات بسبة 37 في المائة .

وقال الباحث البروفسور جون ماكموري ، من معهد القلب والأوعية الدموية والعلوم الطبية في جامعة غلاسكو ، : 'إن هذه التجارب السريرية سوف تغير الطريقة التي نعالج بها مرضانا.

وينبغي النظر إلى أن 'الجميع المصابين بقصور في القلب سيحالون للعلاج بدواء من هذا النوع --وهذا سيجعل المرضى يشعرون بتحسن ، وسوف يبقون خارج المستشفى ويعيشون لفترة أطول. العلاج بإپلرنون ليست مكلفا ، وهناك أدوية مماثلة، ، فإن سبيرونولاكتون هو إسم عام ، مع خصائص مماثلة ، والتي من المرجح أن يكون له آثارا مماثلة. ‘وينبغي لهذا النوع من العلاج أن بكون متاحا وبأسعار معقولة في جميع أنحاء العالم.

إن تجاربناالسريرية لديها تأثير ضخم على الصحة العامة.



Read more: http://www.dailymail.co.uk/health/article-1329732/The-2-day-heart-disease-pill-save-thousands-lives-year.html#ixzz15MGnHiTh

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

الإستخدامات السريرية

دواعى الإستعمال

إپلرنون يستخدم تحديدا ويوصف للحد من خطر الوفاة من جراءالأمراض القلبية الوعائية في المرضى المصابون بهبوط القلب و الإختلال البطينى في خلال 3–14يوما من احتشاء عضلة القلب الحاد , بالاشتراك مع العلاجات القياسية وكعلاج ضد ارتفاع ضغط الدم.

مضادات الإستعمال

إپلرنون يحظر إستخدامه في المرضى الذين يعانون من فرط إرتفاع نسبة البوتاسيوم في الدم, الإختلال الكلوى الشديد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل/دقيقة), أو الفشل الكبدى الشديد (Child-Pugh score مرض كبدى مزمن C). الشركة المصنعة تحظر إستخدامه في حالات ( relative C.I. ) وتحذر من أن يصاحب ذلك العلاج معكيتوكونازول, إتراكونازول أو أى من مدرات البول المحافظة على البوتاسيوم (على الرغم من أن الشركة المصنعة لا تزال تعتبر إستخدام هذه الأدوية مجتمعة أن تكون موانعا مطلقة) وينبغي ترجيح الفوائد المحتملة ضد المخاطر المحتملة.

الأعراض الجانبية

إن تفاعلات الأدوية الجانبية الشائعة (ADRs) المرتبطة بإستخدام إپلرنون تشمل: فرط نسبة البوتاسيوم في ادم, إنخفاض ضغط الدم, الدوخة, اختلال وظائف الكلى وزيادة تركيز الكرياتينين .[1]

التفاعلات مع أدوية أخرى

إپلرنون يتم أيضه أساسا بواسطة إنزيم cytochrome P450 CYP3A4. وبالتالي هناك إمكانية لتفاعل الدواء مع أدوية أخرى التي تحفز أو تعيق إنزيم CYP3A4 و على وجه التحديد ،فإن إستخدام مثبطات قوية للإنزيم CYP3A4 مع كيتوكونازول و إتراكونازول هو محظور. مثبطات أخرى CYP3A4 بما في ذلك إريثرومايسين ساكوينافير, و فيرباميل يجب إستخدامهم بحذر. الأدوية الأخرى التى ترفع من نسبة البوتاسيوم قد تزيد من خطر فرط بوتاسيوم الدم المرتبطة بالعلاج بإپلرنون, وهى تشمل بدائل ملح الطعام (نظرا لإحتوائها على البوتاسيوم),[2] مكملات البوتاسيوم وغيرها من مدرات البول المحافظة على البوتاسيوم.

التحضير في المعمل

Eplerenone synth.png

. doi:10.1002/hlca.19970800220. Cite journal requires |journal= (help); Missing or empty |title= (help)


. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

انظر أيضاً

الهامش

  1. ^ Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006
  2. ^ LoSalt Advisory Statement (PDF)