إيمينتاب

Imatinib2DACS.svg
Imatinib xtal-2007-balls-and-sticks.png
إيمينتاب Imatinib
الاسم النظامي (أيوپاك)
الاسم النظامي (أيوپاك)
4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-(4-methyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)benzamide
المعينات Identifiers
رقم CAS 152459-95-5

220127-57-1 (mesilate)
كود ATC L01XE01
PubChem 5291
بنك العقاقير DB00619
بيانات كيميائية
الصيغة C29H31N7O 
كتلة جزيئية 493.603 g/mol
589.7 g/mol (mesilate)
مرادفات STI-571
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic
التوافر الحيوي 98%
رابط بروتيني 95%
الأيض الكبد (mainly CYP3A4-mediated)
عمر النصف 18 س (imatinib)
40 س (active metabolite)
اخراج البراز (68%) والبول (13%)
اعتبارات علاجية
بيانات الترخيص

EU US

فئة السلامة أثناء الحمل

D(استراليا) D(الولايات المتحدة)

الوضع القانوني

Prescription Only (S4)(استراليا) ?(كندا) POM(المملكة المتحدة) -only(الولايات المتحدة)

المسارات عن طريق الفم


إيمينتاب Imatinib (INN)، تسوقه نوڤارتس باسم گليڤك Gleevec (في الولايات المتحدة) أو Glivec (أوروپا/أستراليا/أمريكا اللاتينية)، is a competitive tyrosine-kinase inhibitor used in the treatment of multiple cancers, most notably Philadelphia chromosome-positive (Ph+) chronic myelogenous leukemia (CML).[1] Like all tyrosine-kinase inhibitors, imatinib works by preventing a central tyrosine kinase enzyme, in this case BCR-Abl, from phosphorylating subsequent proteins and initiating the signaling cascade necessary for cancer development, thus preventing the growth of cancer cells and leading to their death by apoptosis.[2] Because the BCR-Abl tyrosine kinase enzyme exists only in cancer cells and not in healthy cells, imatinib works as a form of targeted therapy—only cancer cells are killed through the drug's action.[3] In this regard, imatinib was one of the first cancer therapies to show the potential for such targeted action, and is often cited as a paradigm for research in cancer therapeutics.[4]


. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

التاريخ

الاستخدامات

السريرية

ابيضاض الدم النقوي المزمن

الأورام السدوية المعدية المعوية

استخدامات أخرى

الأورام الليفية العصبية الضفيرية

الاستخدام التجريبي

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

الآثار الضارة

bcr-abl kinase (green), which causes CML, inhibited by imatinib (red; small molecule).



علم الأدوية

الحرائك الدوائية

آلية الدواء

آلية عمل الإيمينتاب.




التفاعلات الدوائية

التكاليف

عبوة من أقراص گليڤك 400-مل، تباع في ألمانيا.


. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

دعاوى قضائية

في 1 أبريل 2013 رفضت المحكمة العليا الهندية دعوى شركة نوڤارتس السويسرية للأدوية، للاحتفاظ ببراءة اختراع عقار گليڤك الجديد لعلاج مرض إبيضاض الدم، على أساس أن النوع الجديد من الدواء لا يختلف كثيراً عن المنتج القديم. [5]

قرار المحكمة يبدو هدية للمرضى الساعين إلى الحصول على أدوية أرخص مصنعة بمعرفة شركات هندية، لكنه سيؤثر في عديد الشركات الأخرى ونوعية أدويتها. وفي المقابل فإن دواء الشركة السويسرية الجديد حصل على براءة الاختراع في نحو أربعين دولة، من بينها الولايات المتحدة والصين.


انظر أيضاً

المصادر

  1. ^ Novartis Pharma AG. Gleevec® (imatinib mesylate) tablets prescribing information. East Hanover, NJ; 2006 Sep. Anon. Drugs of choice for cancer. Treat Guidel Med Lett. 2003; 1:41-52
  2. ^ Goldman, J.M. & Melo, J.V. Chronic myeloid leukemia—advances in biology and new approaches to treatment. N Engl J Med 349, 1451-1464 (2003)
  3. ^ Fausel, C. Targeted chronic myeloid leukemia therapy: Seeking a cure. Am J Health Syst Pharm 64, S9-15 (2007)
  4. ^ Stegmeier, F., et al. (2010). "Targeted Cancer Therapies in the Twenty-First Century: Lessons From Imatinib." Clin Pharmacol Ther 87(5): 543-552.
  5. ^ "القضاء الهندي يرفض براءة اختراع لشركة أدوية سويسرية". وكالة الأنباء الأوروپية. 2013-04-01. Retrieved 2013-04-02.

وصلات خارجية