أملوديپين

بشار الجمال
ساهم بشكل رئيسي في تحرير هذا المقال
Amlodipine Structural Formulae.png
Amlodipine 3d structure.png
خليط 1 : 1 (racemate)
الاسم النظامي (أيوپاك)
الاسم النظامي (أيوپاك)
3-إيثيل-5-ميثيل-2-(2-إيثوكسي ميثيل)-4-(2-
كلورو فينيل)-4،1-ثنائي هيدرو-6-ميثيل-5،3- بيريدين ثنائي كربوكسيلات
المعينات Identifiers
رقم CAS 88150-42-9
كود ATC C08CA01
PubChem 2162
بنك العقاقير APRD00520
بيانات كيميائية
الصيغة C20H25ClN2O5 
كتلة جزيئية 408.879 غ/مول
SMILES search in eMolecules, PubChem
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic
التوافر الحيوي 64 to 90%
الأيض كبدي
عمر النصف 30 إلى 50 ساعة
اخراج كلوي
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل

C(استراليا) C(الولايات المتحدة)

الوضع القانوني

POM(المملكة المتحدة) -only(الولايات المتحدة)

المسارات فموي (أقراص)

أملوديپين (مثل besylate, mesylate أو maleate) هو نوع من محصرات قنوات الكالسيوم (ثنائي هيدرو البيريدين)، يستعمل من ضمن خافضات ضغط الدم لعلاج الذبحة الصدرية.

وهنالك دلائل حديثة تشير إلى تأثير له خافض لحمض البول Uric Acid [1]

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

التأثير

يمنع حركة أيونات الكالسيوم عبر غشاء الخلية العضلات الملساء الجهازية وعضلات الأوعية الإكليلية


الاستخدام

ارتفاع ضغط الدم وأنواع من الذبحة الصدرية اذا كان سبب الذبحة الصدرية تقلص في شرايين القلب فان هذا الدواء هو الاختيار الأول.

في الحالات البقية يعطى للذبحة الصدرية إذا كانت موسعات الشرايين (النترات) ومضادات مستقبلات البيتا غير كافية للتفادي النوبات.

طرق الإعطاء والتقييم

  • يعطى في الصباح
  • إذا عجز المريض عن البلع تطحن الحبوب
  • يراقب الضغط والنبض قبل تناول الدواء
  • احذر من عوارض سحب الدواء المفاجئ وقم بوقفه تدريجياً
  • يوقف الدواء ويراجع الطبيب إن حصل عسر تبول أو وذمة

أو انخفاض نبض القلب إلى ما دون 50 نبضة

الاستخدام أثناء الحمل

  • ينتمي هذا الدواء للمجموعة c ( تضم الأدوية غير المدروسة عند الحيوانات والبشر ، أو الأدوية التي ثبت أنها تحدث تأثيرات ضارة على أجنة الحيوانات ولكنها غير مدروسة بالنسبة لأجنة البشر، ويجب أن تعطى هذه الأدوية للحامل فقط عندما تزيد الفوائد المرجوة منها عن مخاطرها المحتملة على الجنين)
  • لوحظ انه يبدى تأثيرات مشوهة وسامة للجنين عند الحيوانات الصغيرة
  • يستخدم في الحمل عند الضرورة فقط وعندما تزيد فوائده عن مضاره المحتملة
  • لا توجد أدلة تشير إلى أنه يعبر المشيمة أو أنه يصل إلى حليب المرضع

الأعراض الجانبية

بعض الأعراض الجانبية لهذا الدواء:[2]

أيض الدواء واخراجه

يستقلب الأملودبين بكامله تقريباً لمستقلبات غير فعالة، ويتم طرح 10% من الدواء الأصلي و 60 % من مستقلباته في البول.

التماكب الفراغي

Enantiomers of amlodipine

Amlodipine is a chiral calcium antagonist, currently on the market and in therapeutic use as a racemate [1:1 mixture of (R)-(+)- and (S)-(–)-amlodipine][3].


. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

فقدان براءة الاختراع

استمرت حماية براءة الاختراع لشركة فايزر على Norvasc حتى 2007. وقد اكتمل انتهاء براء الاختراع لاحقاً في ذلك العام 2007.[4] A number of generic versions are available.

أسماء تجارية

Amlodipine يـُسوَّق تحت الأسماء التالية:

انظر أيضاً

الهامش

  1. ^ http://ndt.oxfordjournals.org/cgi/content/abstract/18/10/2147
  2. ^ المصدر: صفحة معلومات المنتج من ساندوز
  3. ^ Luksa J, Josic D, Kremser M, Kopitar Z, Milutinovic S (1997). "Pharmacokinetic behaviour of R-(+)- and S-(-)-amlodipine after single enantiomer administration". Journal of Chromatography. B, Biomedical Sciences and Applications. 703 (1–2): 185–93. doi:10.1016/S0378-4347(97)00394-0. PMID 9448075. Unknown parameter |month= ignored (help); |access-date= requires |url= (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  4. ^ Kennedy, Val Brickates (2007-03-22). "Pfizer loses court ruling on Norvasc patent". MarketWatch.

وصلات خارجية