حمض الڤالپرويك

(تم التحويل من Valproic acid)
Valproic-acid-2D-skeletal.png
حمض الڤالپرويك Valproic acid
الاسم النظامي (أيوپاك)
الاسم النظامي (أيوپاك)
2-propylpentanoic acid
المعينات Identifiers
رقم CAS 99-66-1
كود ATC N03AG01
PubChem 3121
بنك العقاقير APRD00256
بيانات كيميائية
الصيغة C8H16O2 
كتلة جزيئية 144.211 g/mol
SMILES search in eMolecules, PubChem
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic
التوافر الحيوي Rapid absorption
رابط بروتيني Concentration-dependent, from 90% at 40 µg/mL to 81.5% at 130 µg/mL
الأيض Hepatic—glucuronide conjugation 30–50%, mitochondrial β-oxidation over 40%
عمر النصف 9–16 ساعة
اخراج أقل من 3% يخرج بدون تغير في البول.
اعتبارات علاجية
بيانات الترخيص

US

فئة السلامة أثناء الحمل

D—teratogenic

الوضع القانوني

POM(المملكة المتحدة) -only(الولايات المتحدة)

المسارات فموي, في الوريد

حمض الڤالپرويك Valproic acid (VPA) هو مركب كيميائي لاقى استخداماً سريرياً كعقارمضاد للتشنج ومثبت للمزاج، يستعمل أساساً في علاج الصرع، اضطراب ذو اتجاهين، وبدرجة أقل شيوعاً للإكتئاب الكبير. ويستعمل كذلك في علاج الصداع النصفي الصداع والإنفصام العقلي.

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

التاريخ

تم تصنيع حمض فالبرويك لأول مرة في عام 1882 من قبل BS بيرتون بوصفه نظير كيميائي من حمض الفاليريك ، بطبيعة الحال وجدت في الفاليريان إنه يمتلك مجموعتين بروبيل، ومن هنا جاء اسم "val.pro ~ جيم". حمض فالبرويك هو حمض كاربوكسيلى، وهو سائل واضح في درجة حرارة الغرفة. لعقود عديدة، وكان استخدامه فقط في المختبرات كمذيب "خامل في عمليات الأيض" للمركبات العضوية. في عام 1962، فإن الباحث الفرنسي بيير Eymard اكتشف مصادفة الخصائص المضادة للتقلصات لحمض فالبرويك حين استخدامه كوسيلة مائعة لعدد من المركبات الأخرى التي يجري فرزهم للنشاط المضاد للتقلص. وجد أنه منع التشنجات التي يسببها بنتيلين تترازول في فئران التجارب.[1] وتمت الموافقة عليه باعتباره دواء للصرع في عام 1967 في فرنسا، وأصبح من الأدويةالمضادة للصرع على نطاق واسع في جميع أنحاء العالم الأكثر المقررة.[2] كما تم استخدام حمض فالبرويك للوقاية من الصداع النصفي والإضطراب ثنائي القطب.[3]



الفارماكولوجي

آلية العمل

ويعتقد أن فالبروات تؤثر على وظيفة الناقل العصبى GABA في الدماغ البشري، مما يجعلها بديلا لملح الليثيوم في علاج الاضطراب ثنائي القطب. يتضمن آلية عملها تعزيز النقل العصبى من GABA (عن طريق تثبيط GABA ترانس أمينيز، والذي يكسر GABA). ومع ذلك، تم اقتراح عدة آليات أخرى للعمل في الاضطرابات العصبية والنفسية للحمض فالبرويك في السنوات الأخيرة.[4]

حمض فالبرويك أيضا يضاد جهد بوابات قنوات الصوديوم و قنوات الكالسيوم من نوع T. هذه الآليات تجعل حمض فالبرويك عقار مضاد للتقلصات واسع الطيف .

حمض فالبرويك هو الأنزيم المثبط من إنزيم هستون ديكاربوكسيليز 1 (HDAC1)، وبالتالي فإنه هو مثبط هستون دى أسيتيلاز.


الاستخدامات

باعتباره مضاد للتقلص، يستخدم حمض فالبرويك للسيطرة نوبات الغياب و النوبات التوترية الارتجاجية و (جراند مالنوبات التقلصات الجزئية و الصرع ميوكولونك للصغار juvenile myoclonic epilepsy، و النوبات المرتبطة متلازمة لينوكس غاستو. كما انها تستخدم في علاج رمع عضلي myoclonus . في بعض البلدان ، يستخدم حمض فالبرويك بالحقن من فالبروات أيضا كعلاج الخط الثاني من حالة صرعية، كبديل للالفينيتوين. فالبروات هي واحدة من أكثر الأدوية شيوعا لعلاج صرع بعد الصدمة [5] ومؤخرا يجري استخدامه لعلاج آلام الأعصاب، كعامل الخط الثاني، ولا سيما ألم الطعن من الألياف ا دلتا.

مضادات الاستعمال

التأثيرات الجانبية

التداخلات الدوائية

تراكيب الدواء والأسماء التجارية

Branded products include:

Branded products include:
Depakene (مختبرات أبوت في الولايات المتحدة وكندا)
Convulex (فايزر في Madaus والمملكة المتحدة وبيك في جنوب أفريقيا)
Stavzor ( نوفن شركة أدوية).)
Depakine ((سانوفي سانتيه أستراليا)
Epival (مختبرات أبوت الولايات المتحدة وكندا)


. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

دور حمض الڤالپرويك في التعلم

الحبوب ضد التقلصات عادة ما تستخدم لعلاج الصرع، ويمكن أن تعطي للبالغين , حيث ستمنحهم قوى التعلم البكر كما للأطفال قوى التعلم للطفل هى قوى هائلة ، وفقا لبحث جديد.

حمض فالبرويك، وهو العنصر الرئيسي في العقاقير المستخدمة لعلاج الاضطرابات النفسية والصرع، يمكن أن تساعد البالغين كى يعودو إلى حالة أكثر porous من التعلم بحيث تكون أكثر قدرة على تعلم مهارات جديدة.

أظهرت دراسة قوة العنصر من خلال مساعدة مجموعة من الذكور البالغين لتعلم تحولهم إلى pitch perfect فيما يعرف بالحاسة المطلقة Absolute Pitch لدى الموسيقيين.

وذكرت صحيفة الأسبوع أنه عادة ما يتم تدريس تلك المهارة، والتى يمتلكها فقط نحو شخص واحد في 10،000 وتمكن الموسيقيين ليصلوا إلى إدراك النغمات على وجه التحديد، من سن مبكرة.

ومع ذلك، فقد أثبت تاكاو Hensch، أستاذ البيولوجيا الجزيئية والخلوية في جامعة هارفارد، أنه يمكن أن تدرس للبالغين أيضا.

لقد درس حمض فالبرويك، والذي يستخدم لعلاج مجموعة متنوعة من الاضطرابات المزاجية لتمكين الذكور البالغين الذين تتراوح أعمارهم بين 18 و 27 ليصبحوا قادرين على إدراك درجة الكمال في الحاسة المطلقة.

وكان هدفه الحقيقي معرفة ما إذا كان العنصر أو المادة الكيمائية يمكنها أن تجعل من السهل على الكبار تعلم مهارات جديدة واستيعاب المعلومات.

قالت NPR انها العقار الذى يسبب استقرار المزاج، ولكن وجدنا أنه يعيد أيضا اللدونة في الدماغ إلى حالة الأحداث .

وكان الرجال الذين شاركوا في التجربة ليس لديهم أي تدريب موسيقي مثل الأطفال وطلب منهم تنفيذ مهام على الانترنت لتدريب آذانهم.

بعد أسبوعين من التدريبات، كانوا على اختبار قدرتهم على تمييز نغمات لمعرفة ما إذا كان التدريب أكثر تأثير من يفعل عادة للرجال في سنهم



المراجع

  1. ^ PMID 13935231 (PubMed)
    Citation will be completed automatically in a few minutes. Jump the queue or expand by hand
  2. ^ PMID 12269862 (PubMed)
    Citation will be completed automatically in a few minutes. Jump the queue or expand by hand
  3. ^ PMID 14624229 (PubMed)
    Citation will be completed automatically in a few minutes. Jump the queue or expand by hand
  4. ^ PMID 17514356 (PubMed)
    Citation will be completed automatically in a few minutes. Jump the queue or expand by hand
  5. ^ Posner E, Lorenzo N (October 11, 2006). "Posttraumatic epilepsy". Emedicine.com. Retrieved on 2008-07-30.

قراءات اضافية

الروابط الخارجية

قالب:GABA agonists and antagonists