كلنداميسين

(تم التحويل من Clindamycin)
Clindamycin skeletal.svg
Clindamycin 3d structure.png
كلنداميسين {{{English}}}
الاسم النظامي (أيوپاك)
الاسم النظامي (أيوپاك)
(2S,4R)-N-{2-chloro-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(methylsulfanyl)oxan-2-yl]propyl}-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamide
المعينات Identifiers
رقم CAS 18323-44-9
كود ATC J01FF01 D10AF01 G01AA10
PubChem 446598
بنك العقاقير APRD00566
بيانات كيميائية
الصيغة C18H33ClN2O5S 
كتلة جزيئية 424.98 g/mol
SMILES search in eMolecules, PubChem
مرادفات 7-chloro-lincomycin
7-chloro-7-deoxylincomycin
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic
التوافر الحيوي 90% (oral)
4–5% (topical)
رابط بروتيني 95%
الأيض Hepatic
عمر النصف 2–3 hours
اخراج Biliary and renal (around 20%)
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل

A(استراليا) B(الولايات المتحدة)

الوضع القانوني

Prescription Only (S4)(استراليا) POM(المملكة المتحدة) -only(الولايات المتحدة)

المسارات فموي، topical, IV, intravaginal

كلنداميسين rINN هو lincosamide مضاد حيوي، يستعمل لعلاج البكتيريا اللاهوائية، ويستعمل أيضا لعلاج الكائنات الأولية مثل الملاريا. وهو دواء شائع لعلاج حب الشباب ويكون مفيداً في حال بعض methicillin-resistant عدوى ستافيلوكوكس أوريوس]] (MRSA) .[1]

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

دواعى الاستعمال

البكتيريا

الازدواج الدوائى لعلاج حب الشباب

كليندا ميسين و أدابالين، هم أكثر فعالية من أى منهما منفردا , بالرغم أن الآثار الجانية تكون أكثر شيوعا;[2] قبل بدء العلاج مع أدابالين(فإن إستعمال أدابالين من 3–5 دقائق قبل كليداميسين) كى تزيد إمكانية تغلغل كلينداميسن داخل الجلد التى من الممكن أن تزيد فعاليته.[3]

البكتيريا المستهدفة

معظم البكتريا موجبة-الجرام الهوائية (مثل سيدوموناس, ليجيونيلا, هيموفيليس أنفلونزا و موراكسيلا), بالإضافة الى اللاهوائية الإختيارية إنتيرو باكتيريا, هى مقاومةلكلينداميسين.[4][5]

دواعى أخرى

كما يمكن أن تكون مفيدة في إلتهابات الجلد و الأنسجة الرخوة و الالتهابات التي تسببها الجراثيم المقاومة مقاومة للبكتيريا ميثيسيللين الذهبية (MRSA);[1] معظم الفصائل المقاومة مقاومة للبكتيريا ميثيسيللين MRSA هى تشملهلها فعالية كليندا ميسين .

Clindamycin is used in cases of suspected toxic shock syndrome,[6] often in combination with a bactericidal agent such as vancomycin. The rationale for this approach is a presumed synergy between vancomycin, which causes the death of the bacteria by breakdown of the cell membrane, and clindamycin, which is a powerful inhibitor of toxin synthesis. Both in vitro and in vivo studies have shown that clindamycin reduces the production of exotoxins by staphylococci;[7] it may also induce changes in the surface structure of bacteria that make them more sensitive to immune system attack (opsonization and phagocytosis).[8][9]

Clindamycin has been proven to decrease the risk of premature births in women diagnosed with bacterial vaginosis during early pregnancy to about a third of the risk of untreated women.[10]

الطفيليات

الملاريا

Given with chloroquine or quinine, clindamycin is effective and well-tolerated in treating Plasmodium falciparum malaria; the latter combination is particularly useful for children, and is the treatment of choice for pregnant women who become infected in areas where resistance to chloroquine is common.[11][12] Clindamycin should not be used as an antimalarial by itself, although it appears to be very effective as such, because of its slow action.[11][12]


. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

أخرى

الاشكال المتاحة

التأثيرات الجانبية

Common adverse drug reactions (ADRs) associated with clindamycin therapy—found in over 1% of patients—include: diarrhea, pseudomembranous colitis, nausea, vomiting, abdominal pain or cramps, rash, and/or itch. High doses (both intravenous and oral) may cause a metallic taste, and topical application may cause contact dermatitis.[13] Pseudomembranous colitis is a potentially-lethal condition commonly associated with clindamycin, but which also occurs with other antibiotics.[14][15] Overgrowth of Clostridium difficile, which is inherently resistant to clindamycin, results in the production of a toxin that causes a range of adverse effects, from diarrhea to colitis and toxic megacolon.[13]

الكيمياء

Clindamycin is a semisynthetic derivative of lincomycin, a natural antibiotic produced by the actinobacterium Streptomyces lincolnensis. It is obtained by 7(S)-chloro-substitution of the 7(R)-hydroxyl group of lincomycin.[16]

الفارماكولوجى

الحراك الدوائى

نظرية العمل

Clindamycin has a bacteriostatic effect. It interferes with bacterial protein synthesis (in a similar way to erythromycin, azithromycin and chloramphenicol), by binding preferentially to the 50S subunit of the bacterial ribosome.[4]


. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

أنظر أيصا


المراجع

  1. ^ أ ب Daum RS (2007). "Clinical practice. Skin and soft-tissue infections caused by methicillin-resistant Staphylococcus aureus". N Engl J Med. 357 (4): 380–90. doi:10.1056/NEJMcp070747. PMID 17652653.
  2. ^ Wolf JE, Kaplan D, Kraus SJ; et al. (2003). "Efficacy and tolerability of combined topical treatment of acne vulgaris with adapalene and clindamycin: a multicenter, randomized, investigator-blinded study". J Am Acad Dermatol. 49 (3 Suppl): S211–7. doi:10.1067/S0190-9622(03)01152-6. PMID 12963897. Explicit use of et al. in: |author= (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  3. ^ Jain GK, Ahmed FJ (2007). "Adapalene pretreatment increases follicular penetration of clindamycin: in vitro and in vivo studies". Indian J Dermatol Venereol Leprol. 73 (5): 326–9. PMID 17921613. Free full text
  4. ^ أ ب "Lincosamides, Oxazolidinones, and Streptogramins". Merck Manual of Diagnosis and Therapy. Merck & Co., Inc. 2005. Retrieved 2007-12-01. Unknown parameter |month= ignored (help)
  5. ^ Bell EA (2005). "Clindamycin: new look at an old drug". الأمراض المعدية للأطفال. Retrieved 2007-12-01. Unknown parameter |month= ignored (help)
  6. ^ Annane D, Clair B, Salomon J (2004). "Managing toxic shock syndrome with antibiotics". Expert Opin Pharmacother. 5 (8): 1701–10. doi:10.1517/14656566.5.8.1701. PMID 15264985.CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  7. ^ Coyle EA, Society of Infectious Diseases Pharmacists (2003). "Targeting bacterial virulence: the role of protein synthesis inhibitors in severe infections. Insights from the Society of Infectious Diseases Pharmacists". Pharmacotherapy. 23 (5): 638–42. doi:10.1592/phco.23.5.638.32191. PMID 12741438. Free full text with registration at Medscape
  8. ^ Gemmell CG, O'Dowd A (1983). "Regulation of protein A biosynthesis in Staphylococcus aureus by certain antibiotics: its effect on phagocytosis by leukocytes". J Antimicrob Chemother. 12 (6): 587–97. doi:10.1093/jac/12.6.587. PMID 6662837.
  9. ^ Gemmell CG, Peterson PK, Schmeling D; et al. (1981). "Potentiation of opsonization and phagocytosis of Streptococcus pyogenes following growth in the presence of clindamycin". J Clin Invest. 67 (5): 1249–56. PMID 7014632. Explicit use of et al. in: |author= (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link) قالب:PMC.
  10. ^ Lamont RF (2005). "Can antibiotics prevent preterm birth—the pro and con debate". BJOG. 112 Suppl 1: 67–73. doi:10.1111/j.1471-0528.2005.00589.x. PMID 15715599.
  11. ^ أ ب Lell B, Kremsner PG (2002). "Clindamycin as an antimalarial drug: review of clinical trials". Antimicrob Agents Chemother. 46 (8): 2315–20. doi:10.1128/AAC.46.8.2315-2320.2002. PMID 12121898. Free full text
  12. ^ أ ب Griffith KS, Lewis LS, Mali S, Parise ME (2007). "Treatment of malaria in the United States: a systematic review". JAMA. 297 (20): 2264–77. doi:10.1001/jama.297.20.2264. PMID 17519416.CS1 maint: multiple names: authors list (link) Free full text
  13. ^ أ ب Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006.
  14. ^ Starr J (2005). "Clostridium difficile associated diarrhoea: diagnosis and treatment". BMJ. 331 (7515): 498–501. doi:10.1136/bmj.331.7515.498. PMID 16141157. Free full text
  15. ^ خطأ استشهاد: وسم <ref> غير صحيح؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماة Thomas
  16. ^ Meyers BR, Kaplan K, Weinstein L (1969). "Microbiological and pharmacological behavior of 7-chlorolincomycin". Appl Microbiol. 17 (5): 653–7. PMID 4389137.CS1 maint: multiple names: authors list (link) قالب:PMC


قالب:Macrolides, lincosamides and streptogramins