سيرتينيب

سيرتينيب
Ceritinib
البيانات السريرية
النُطق	/səˈrɪtɪnɪb/ sə-RIT-i-nib
الأسماء التجارية	زيكاديا
أسماء أخرى	LDK378
AHFS/Drugs.com	Multum Consumer Information
License data	EU EMA: by INN;
مسارات; الدواء	عن طريق الفم (كپسول)
رمز ATC	L01XE28 (WHO) ;
الحالة القانونية
الحالة القانونية	US: ℞-only ;
بيانات الحركية الدوائية
التوافر الحيوي	غير محددة
ارتباط الپروتين	97%
الأيض	CYP3A
Elimination half-life	41 ساعة
الإخراج	البراز (92.3%)، البول (1.3%)
المعرفات
	IUPAC name 5-chloro-N2 -{5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-[(propan-2-yl)oxy]phenyl}-N4-[2-(propane-2-sulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine;
رقم CAS	1032900-25-6;
PubChem CID	57379345;
DrugBank	DB09063;
ChemSpider	29315053;
UNII	K418KG2GET;
KEGG	D10551;
ChEBI	CHEBI:78432;
ChEMBL	CHEMBL2403108;
PDB ligand	4MK (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID10725373 ;
ECHA InfoCard	100.241.919
Chemical and physical data
التركيب	C28H36ClN5O3S
الكتلة المولية	558.14 گ/مول
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES CC1=CC(=C(C=C1C2CCNCC2)OC(C)C)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=CC=C4S(=O)(=O)C(C)C)Cl;
	InChI InChI=1S/C28H36ClN5O3S/c1-17(2)37-25-15-21(20-10-12-30-13-11-20)19(5)14-24(25)33-28-31-16-22(29)27(34-28)32-23-8-6-7-9-26(23)38(35,36)18(3)4/h6-9,14-18,20,30H,10-13H2,1-5H3,(H2,31,32,33,34); Key:VERWOWGGCGHDQE-UHFFFAOYSA-N;

سيرتينيب Ceritinib (INN،^[2] الاسم التجاري زيكاديا Zykadia /zaɪˈkeɪdiːə/ zy-KAY-dee-ə)، هو دواء يستخدم بوصفة طبية لعلاج سراطان الرئة للخلايا الغير صغيرة.^[3] طورتها نوڤارتيس وحصلت على موافقة ادارة الغذاء والدواء لاستخدامه في أبريل 2014.^[3]. الدواء متاح في شكل كپسول 150 مگ وجرعة 750 مگ للاستخدام مرة واحدة يومياً^[4].

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

الاستخدامات الطبية

سيرتينيب هو مستقبل سلبي-لكيناز الليمفوما السرطانية يستخدم بصفة رئيسية لعلاج سرطان الرئة للخلايا الغير صغيرة.^[5] في السابق، كان يوصف للمرضى الذين لديهم مقاومة متطورة للسريزوتينيب، مستقبل آخر سبلي لكيناز الليمفوما السرطانية، لكن منذ ذلك الحين تم استخدامه بشكل موسع كخيار رئيسي لعلاج سرطان الرئة للخلايا الغير صغيرة. ^[6].

الحركة الدوائية

سيريتينيب هو دواء سرطاني يتدخل في نمو وانتشار الخلايا السرطانية في الجسم.

تحذيرات الاستخدام

ينبغي على المريض إعلام الطبيب عن جميع الحالات الطبية التي يعاني منها، وخصوصاً:

المشاكل الكبدية.
داء السكري.
المشاكل القلبية، والتي منها متلازمة تطاول الفترة QT على مخطَّط كهربية القلب.
يمكن أن يسبب استعمال المرأة الحامل للدواء ضرراً لجنينها. لذلك، ينبغي إعلام الطبيب عن وجود حمل أو التخطيط للحمل قبلَ البدء بالعلاج.
ينبغي على النساء المتزوجات في عمر الإنجاب استعمال طريقة فعالة لمنع الحمل خلال فترة العلاج، ولمدة أسبوعين على الأقل بعد إيقافه.
يجب إعلام الطبيب عن قيام المريضة بالإرضاع الطبيعي، أو أنها تخطط لذلك.
ينبغي عدمُ قيام المريضة بالإرضاع خلال فترة استعمالها سيريتينيب، لأنَّه من غير المعروف ما إذا كان الدواء يعبر إلى حليبها.
يجب إعلام الطبيب عن جميع الأدوية التي يستعملها المريض، سواء وفقاً لوصفة طبية أو من دون وصفة، بما في ذلك الفيتامينات والمكملات العشبية.

موانع الاستعمال

عبوة زيكاديا كبسول 150 مگ.

لم تثبت سلام وفعالية استعمال سيريتينيب عندَ المرضى الأطفال.^[7]
يمكن أن يُسبب استعمال المرأة الحامل للدواء ضرراً لجنينها. لذلك، ينبغي إعلامُ الطبيب عن وجود حمل أو التخطيط للحمل قبل البدء بالعلاج.
ينبغي على النساء المتزوجات في عمر الإنجاب استعمال طريقة فعَّالة لمنع الحمل خلال فترة العلاج، ولمدَّة أسبوعين على الأقل بعدَ إيقافه.
يجب على المريضات المرضعات التوقف عن الإرضاع الطبيعي خلال فترة استعمالهن سيريتينيب.
ينبغي تجنب تزامن تناول جريب فروت أو شرب عصيره خلال فترة العلاج بالدواء.

التداخلات الدوائية

تتداخل مجموعة من الأدوية مع سيريتينيب، ونذكر منها:

بعض مضادات الفطريَّات من زمرة آزول، والتي منها كيتوكونازول Ketoconazole.
بعض مضادات الفيروسات، والتي منها ريتونافير Ritonavir.
بعض المضادات الحيويَّة من زمرة ماكروليدات، والتي منها تيليثرومَيسين Telithromycin
ريفامبين Rifampin.
فينيتوين Phenytoin.
نبتة حشيشة القلب St. John’s Wort.
تاكروليموس Tacrolimus.
سيكلوسبورين Cyclosporine.
ديهيدروإرگوتامين Dihydroergotamine.
فِينتانيل Fentanyl.
بيموزيد Pimozide.
كينيدين Quinidine.
وارفارين Warfarin.

الآثار الجانبية

يمكن أن تظهر بعض الآثار الجانبية بعد استعمال سيريتينيب، نذكر أكثرها شيوعاً:

ارتفاع نسب إنزيمات الكبد.
ارتفاع نِسَب إنزيمات البنكرياس.
ارتفاع مستويات سكر الدم.

* الإسهال.

الغثيان.
ارتفاع مستويات الإنزيمات ناقلة الأمين.
القيء.
ألم في البطن.
التعب.
نقص الشهية.
الإمساك.

التكلفة

يباع زيكاديا حالياً بسعر 7.708 دولار للزجاجة التي تحتوي على 70 كبسولة. ^[8]

انظر أيضاً

ALK inhibitor

المصادر

^ "Zykadia (ceritinib) Capsules, for Oral Use. Full Prescribing Information" (PDF). Novartis Pharmaceuticals Corporation. Retrieved 14 February 2017.
^ "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 71" (PDF). World Health Organization. 2014. p. 79. Retrieved 14 February 2017.
^ ^أ ^ب "FDA Approves Ceritinib for ALK-Positive Lung Cancer". Medscape. April 29, 2014.
^ http://online.lexi.com/lco/action/doc/retrieve/docid/patch_f/5126208#f_preparations
^ https://www.pharma.us.novartis.com/sites/www.pharma.us.novartis.com/files/zykadia.pdf
^ https://www.cancer.gov/news-events/cancer-currents-blog/2017/fda-ceritinib-nsclc
^ سيريتينيب، موسوعة الملك عبد الله بن عبد العزيز للمحتوى الصحي
^ "Zykadia Prices". Drugs.com. Retrieved 3 November 2017.

وصلات خارجية

الموقع الرسمي لزيكاديا

[PI-1] "Zykadia (ceritinib) Capsules, for Oral Use. Full Prescribing Information" (PDF). Novartis Pharmaceuticals Corporation. Retrieved 14 February 2017.

[INN-2] "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 71" (PDF). World Health Organization. 2014. p. 79. Retrieved 14 February 2017.

[Medscape-3] أ ^ب "FDA Approves Ceritinib for ALK-Positive Lung Cancer". Medscape. April 29, 2014.

[4] ttp://online.lexi.com/lco/action/doc/retrieve/docid/patch_f/5126208#f_preparations

[5] ttps://www.pharma.us.novartis.com/sites/www.pharma.us.novartis.com/files/zykadia.pdf

[6] ttps://www.cancer.gov/news-events/cancer-currents-blog/2017/fda-ceritinib-nsclc

[7] سيريتينيب، موسوعة الملك عبد الله بن عبد العزيز للمحتوى الصحي

[8] "Zykadia Prices". Drugs.com. Retrieved 3 November 2017.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]