أبماسيسليب

هذا المقال يتضمن أسماءً أعجمية تتطلب حروفاً إضافية (پ چ ژ گ ڤ ڠ).
لمطالعة نسخة مبسطة، بدون حروف إضافية
أبماسيسليب
Abemaciclib
Abemaciclib.svg
البيانات السريرية
الاسم التجاريڤرزنيو
الاختصاراتLY2835219
AHFS/Drugs.comConsumer Drug Information
Routes of
administration
فموي (أقراص)
ATC code
  • None
الوضع القانوني
الوضع القانوني
Pharmacokinetic data
Bioavailability45%
Protein binding96.3%
Biological half-life18.3 ساعة
Excretion81% عن طريق البراز، 3% عن طريق البول
المعرفات
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
PDB ligand
E number{{#property:P628}}
ECHA InfoCard{{#property:P2566}}
Chemical and physical data
FormulaC27H32F2N8
Molar mass506٫61 g·mol−1
3D model (JSmol)

أبماسيسليب Abemaciclib (الاسم التجاري ڤرزنيو Verzenio)، هو دواء لعلاج المراحل المقدمة أو نقيلية من سرطان الثدي. تم تطويره بواسطة إلي ليلي ويعمل كمثبط انتقائيلي للكيناز المعتمد على السيكلين للكيناز المعتمد على السيكلين 4 و6.[1] تم تسميته كعلاج اختراقي من قبل ادارة الغذاء والدواء الأمريكية في أكتوبر 2015.[2] في 28 سبتمبر 2017، تم الموافقة على استخدامه في الولايات المتحدة من قبل ادارة الغذاء والدواء لعلاج أنواع معينة من سرطان الثدي.[3]

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

الاستخدامات الطبية

تم الموافقة على أبماسيسليب في الولايات المتحدة لعلاج "البالغين الذين لديهم المستقبل الهرمومي (HR)-الموجب، مستقبل عامل النمو الجلدي البشري 2 (HER2)-سرطان ثدي متقدم سلبياً أو نقيلي الذين تطورت حالتهم بعد تناول العلاج الذي يغير هرومات المريض".[3]

في دراسات قارنت بين فلوڤسترانت والأبماسيسليب وبين الفلوڤسترانت والپلاسبو في الحالات المصابة بسرطان الثدي، progression-free survival عند العلاج بالأبماسيسليب كان 16.4 شهر في المتوسط، مقارنة بـ9.3 شهر عند العلاج بالپلاسبو.[4]


الآثار الجانبية

تحدث آثار جانبية في 20% أو أكثر من المرضى، والتي تشمل الإسهال، الغثيان والقيء، قلة كرات الدم البيضاء (انخفاض عدد كرات الدم البيضاء) وتشمل قلة الخلايا المتعادلة، فقر الدم (انخفاض عدد كرات الدم الحمراء)، قلة الصفيحات (انخفاض عدد صفائح الدم)، آلم في المعدة، عدوى، الضعف، قلة الشهية، والصداع.[5][4]

التفاعلات الدوائية

يستقلب الأبماسيسليب بصفة رئيسية عن طريق إنزيم الكبد CYP3A4، مستقبلات هذا الانزيم (مثل الكيتوكونازول) من المتوقع أن تزيد في تركيزات پلازما الدم. وبالعكس، فإن محرضات CYP3A4 تخفض تركيزات الپلازما في الأبماسيسليب، كما تبين في دراسة على الريفامپسين.[4]

التأثير الدوائي

آلية العمل

الحركة الدوائية

N-desethylabemaciclib (M2), the main metabolite



التجارب السريرية

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

الكيمياء

المصادر

  1. ^ Lu, Janice (13 August 2015). "Palbociclib: a first-in-class CDK4/CDK6 inhibitor for the treatment of hormone-receptor positive advanced breast cancer". Journal of Hematology & Oncology. 8 (1). doi:10.1186/s13045-015-0194-5.
  2. ^ "FDA's Breakthrough Therapy Designation to Abemaciclib for Breast Cancer". Oncology Times. LWW Journals. Retrieved 30 March 2016.
  3. ^ أ ب "FDA approves new treatment for certain advanced or metastatic breast cancers" (Press release). Food and Drug Administration. September 28, 2017.
  4. ^ أ ب ت "Highlights of Prescribing Information for Verzenio" (PDF). September 2017.
  5. ^ Drugs.com: Abemaciclib Monograph. Accessed 2017-11-22.
الكلمات الدالة: