إزتيميب

إزتيميب
Ezetimibe.png
البيانات السريرية
فئة السلامة
أثناء الحمل
مسارات
الدواء
Oral
رمز ATC
الحالة القانونية
الحالة القانونية
  • S4 (Au), POM (UK)، ℞-فقط (U.S.)
بيانات الحركية الدوائية
التوافر الحيوي35–65%
ارتباط الپروتين>90%
الأيضجدران الأمعاء، كبدي
Elimination half-life19–30 ساعة
الإخراجبولياً 11%، برازياً 78%
المعرفات
رقم CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.207.996 Edit this at Wikidata
Chemical and physical data
التركيبC24H21F2NO3
الكتلة المولية409.4 g.mol-1
3D model (JSmol)
Melting point164–166 °C (327–331 °F)
  (verify)

إزتيميب Ezetimibe (تـُنطـَق /ɛˈzɛtəmɪb/) هو دواء مضاد لتراكم الدهون يستخدم لخفض مستويات الكولسترول. ويعمل عن طريق خفض امتصاص الكولسترول في الأمعاء. ويمكن أن يستعمل منفرداً، وفي تلك الحالة يـُسـَوَّق بإسم زتيا Zetia، عندما لا يتقبل الجسم أدوية خفض الكولسترول الأخرى، أو مصحوباً بستاتينات (مثل إزتيميب/سيمڤاستاتين Ezetimibe/simvastatin، يـُسـَوَّق بإسم ڤيتورين Vytorin و إنجي Inegy) عندما لا يمكن السيطرة على مستويات الكولسترول بالستاتينات وحدها. إزتيميب اكتشفه في الأصل فريق من أربعة علماء أبحاث من شركة شرنگ-پلاو: Drs. Stuart B. Rosenblum, Duane A. Burnett, John W. Clader and Brian A. McKittrick.

وبالرغم من أن إزتيميب يخفض مستويات الكولسترول كما هو ثابت حتى عام 2009، إلا أنه لم يتم العثور على أدلة على أنه يؤدي إلى تحسن في نتائج الحياة الحقيقية.[1] ولذلك خلـُصـَت لجنة من الخبراء في عام 2008 إلى استنتاج أن إزتيميب "يـُستعمـَل فقط كآخر علاج ممكن".[2] فقد ثـَبـُتَ أن دواء أرخص جداً منه (فيتامين ب3، واسمه العلمي: نياسين طويل المفعول) هو أفضل مفعولاً بكثير في تجربة مقارنة مباشرة أجريت في عام 2009.[3]

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

الخواص الدوائية

إزتيميب يتركز في حدود الفرشاة من الأمعاءالدقيقة ، حيث يحول دون امتصاص الكوليسترول من الأمعاء. و على وجه التحديد, يظهر أنه يرتبط بوسيط حرج لإمتصاص الكوليسترول, يدعى نيمان بيك C1 - غرار 1 (NPC1L1) بروتين في الخلايا الطلائية للقناة المعدية المعوية [4] وكذلك في خلايا الكبد[5]. بالإضافة إلى هذا الأثر المباشر ، وانخفاض امتصاص الكولسترول يؤدي إلى upregulation من لدل(LDL) - المستقبلات على سطح الخلايا وزيادة مستويات (UPTAKE) لدل امتصاص الكوليسترول في الخلايا ، ينتج عنه خفض مستويات لدل في بلازما الدم التى تسهم في إحداث تصلب الشرايين في القلب والأوعية الدموية [6].


انظر أيضاً

الهامش

  1. ^ "NEJM -- Extended-Release Niacin or Ezetimibe and Carotid Intima-Media Thickness".
  2. ^ Mitka M (2008). "Cholesterol drug controversy continues". JAMA. 299 (19): 2266. doi:10.1001/jama.299.19.2266. PMID 18492963. {{cite journal}}: Unknown parameter |month= ignored (help)
  3. ^ "NEJM -- Extended-Release Niacin or Ezetimibe and Carotid Intima-Media Thickness".
  4. ^ جارسيا كالفو,إم, ليسنوك ج, بل إتش جى, هاوز بي, بورنت دا, براون إم بي, و فريقهم العامل. هدف إزتيميب هو نيمان بيك C1 - غرار 1 (NPC1L1).بالمجلس الوطنى للاكاديمية ركزت جهودها الكيمياء يو اس ايه 2005;102(23):8132-7. PMID 15928087
  5. ^ Temel, Ryan E., Tang, Weiqing, Ma, Yinyan, Rudel, Lawrence L., Willingham, Mark C., Ioannou, Yiannis A., Davies, Joanna P., Nilsson, Lisa-Mari, Yu, Liqing. Hepatic Niemann-Pick C1-like 1 regulates biliary cholesterol concentration and is a target of ezetimibe J. Clin. Invest. 2007 0: JCI30060
  6. ^ DiPiro JT, Talbert RL, Yee GC, Marzke GR, Wells BG, Posey LM, editors. Pharmacotherapy:a pathophysiologic approach. 7th ed. New York: The McGraw-Hill Companies, Inc.; 2008.

وصلات خارجية

الكلمات الدالة: