أرتزونات

Artesunate.svg
أرتزونات {{{English}}}
الاسم النظامي (أيوپاك)
الاسم النظامي (أيوپاك)
?
المعينات Identifiers
رقم CAS 83507-69-1
80155-81-3 (sodium salt)
كود ATC P01BE03
PubChem 5464098
بيانات كيميائية
الصيغة C19H28O8 
كتلة جزيئية 384.421 g/mol
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic
التوافر الحيوي ?
الأيض ?
عمر النصف ?
اخراج ?
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل

?

الوضع القانوني

Not licensed in UK or US

المسارات oral, IV, IM

Artesunate آرتيزيونات (INN) جزء منآرتيميزينين مجموعة من الأدوية لعلاج الملاريا . هو مشتق شبه مخلق من آرتيميزينين , وهو يذوب في الماء, ويمكن إعطاؤه عن طريق الحقن . و يشار اليه أحيانا بالإسم المختصرAS.

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

الإستعمالات

آرتيزيونات يستحدم أساسا لعلاج الملاريا ولكن ظهر أخيرا قدرته على أن يكون أكثر فعالية بنسبة 90% في تقليل إنتاج البيض في عدوى Schistosoma haematobium .[1]


الجرعات

There are no licensed forms of artesunate available in the U.S. or UK. In the UK, artesunate is available on a named patient basis only.

Intravenous dose of IV artesunate:

  • 2.4 mg/kg loading dose over 5 minutes
  • 1.2 mg/kg dose 12 hours later
  • 1.2 mg/kg once daily after that

Artesunate must always be given with another antimalarial such as mefloquine[2][3] or amodiaquine[4] so as to avoid the development of resistance. The combination of artesunate/amodiaquine has been found to be of equivalence to co-artemether.[5]

To obtain Artesunate, contact the CDC Malaria Hotline: 770-488-7788 (M-F, 8am-4:30pm, eastern time) or after hours, call 770-488-7100 and request to speak with a CDC Malaria Branch clinician.

التخليق

Artesunate is prepared from dihydroartemisinin (DHA) by reacting it with succinic acid anhydride in basic medium. Pyridine as base/solvent, sodium bicarbonate in chloroform and catalyst DMAP (N,N-dimethylaminopyridine) and triethylamine in 1,2-dichloroethane have been used, with yields of up to 100%. A large scale process involves treatment of DHA in dichloromethane with a mixture of pyridine, a catalytic amount of DMAP and succinic anhydride. The dichloromethane mixture is stirred for 6–9 h to get artesunate in quantitative yield. The product is further re-crystallized from dichloromethane. alpha-Artesunate is exclusively formed (m.p 135–137˚C).

المقاومة للدواء

Clinical evidence of drug resistance has appeared in Western Cambodia, where artemesinin monotherapy is common.[6] There are as yet no reports of resistance emerging elsewhere.

المراجع

  1. ^ Boulangier D, Dieng Y, Cisse B; et al. "Antischistosomal إن فعالية تركيبات آرتيزيونات العلاجية المستخدمة كعلاج شافى لإصابات". Trans R Soc Trop Med Hyg. 101 (2): 113–16. doi:10.1016/j.trstmh.2006.03.003. Unknown parameter |الملاريا year= ignored (help); Explicit use of et al. in: |author= (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  2. ^ Looareesuwan S, Viravan C, Vanijanonta S; et al. (1992). "Randomised trial of artesunate and mefloquine alone and in sequence for acute uncomplicated falciparum malaria". Lancet. 339 (8797): 821–4. doi:10.1016/0140-6736(92)90276-9. PMID 1347854. Explicit use of et al. in: |author= (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  3. ^ Nosten F, van Vugt M, Price R; et al. (2000). "Effects of artesunate-mefloquine combination on incidence of Plasmodium falciparum malaria and mefloquine resistance in western Thailand: a prospective study". Lancet. 356 (9226): 297–302. doi:10.1016/S0140-6736(00)02505-8. PMID 11071185. Explicit use of et al. in: |author= (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  4. ^ Adjuik M, Agnamey P, Babiker A; et al. (2002). "Amodiaquine-artesunate versus amodiaquine for uncomplicated Plasmodium falciparum malaria in African children: a randomised, multicentre trial". Lancet. 359 (9315): 1365–72. doi:10.1016/S0140-6736(02)08348-4. PMID 11978332. Explicit use of et al. in: |author= (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  5. ^ Meremikwu M, Alaribe A, Ejemot R; et al. (2006). "Artemether-lumefantrine versus artesunate plus amodiaquine for treating uncomplicated childhood malaria in Nigeria: randomized controlled trial". Malar J. 5: 43. doi:10.1186/1475-2875-5-43. PMID 16704735. Explicit use of et al. in: |author= (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  6. ^ White NJ (2008). "Qinghaosu (Artemisinin): The price of success". Science. 320 (5874): 330–334. PMID 18420924.