إنكلوميفين Enclomifene

إنكلوميفين Enclomifene
البيانات السريرية
الأسماء التجارية	أندروكسال
أسماء أخرى	Enclomiphene; (E)-Clomifene; RMI-16289; Enclomid; Enclomifene citrate; Enclomiphene citrate
مسارات; الدواء	عن طريق الفم
فئة الدواء	Selective estrogen receptor modulator; Progonadotropin
المعرفات
	IUPAC name 2-[4-[(E)-2-chloro-1,2-diphenylethenyl]phenoxy]-N,N-diethylethanamine;
رقم CAS	15690-57-0;
PubChem CID	1548953;
ChemSpider	1265967;
UNII	R6D2UI4FLS;
KEGG	D10876;
ChEBI	CHEBI:3752;
ChEMBL	CHEMBL954;
Chemical and physical data
التركيب	C26H28ClNO
الكتلة المولية	405٫97 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES CCN(CC)CCOC1=CC=C(C=C1)/C(=C(\C2=CC=CC=C2)/Cl)/C3=CC=CC=C3;
	InChI InChI=1S/C26H28ClNO/c1-3-28(4-2)19-20-29-24-17-15-22(16-18-24)25(21-11-7-5-8-12-21)26(27)23-13-9-6-10-14-23/h5-18H,3-4,19-20H2,1-2H3/b26-25+; Key:GKIRPKYJQBWNGO-OCEACIFDSA-N;

إنكلوميفين ( Enclomifene ؛ INN)، أو enclomiphene (USAN)، معدل انتقائي لمستقبلات الاستروجين لا ستيروئيدي من مجموعة ثلاثي فينيل إيثيلين والذي يعمل بواسطة مضاد مستقبلات الاستروجين (ER) في الغدة النخامية، مما يقلل من ردود الفعل السلبية بواسطة هرمون الاستروجين على الوطاء-الغدة النخامية-محور الغدد التناسلية، وبالتالي زيادة إفراز الگونادوتروپين ومن ثم زيادة إفراز الغدد التناسلية لهرمون التستوستيرون.^[1] إنه أحد الإيزوميرات الفراغية من الكلوميفين، والذي هو في حد ذاته خليط من 38٪ زوكلوميفين و62٪ إنكليوميفين.^[1] إنكلوميفين هو ('E') - الأيزومر الفراغي للكلوميفين، بينما زوكلوميفين هو ('Z') - الأيزومر الفراغي.^[2]^[3] في حين أن الزوكلوميفين هو أكثر الإستروجينات كثافة، فإن الإيبوميفين هو أكثر المضادات للاستروجين.^[1]وتوافقاً، على عكس الإنكلوميفين، فإن الزوكلوميفين من مضادات الغدد التناسلية بسبب تنشيط ER ويقلل من مستويات هرمون التستوستيرون لدى الرجال.^[1] على هذا النحو، فإن عقار الانكلوميفين النقي المتماثل أكثر ملاءمة من الكلوميفين باعتباره منبه للغدد التناسلية لعلاج قصور الغدد التناسلية الذكرية.^[1]

كان إنكلوميفين (الأسماء التجارية المؤقتة السابقة Androxal وEnCyzix)، قيد التطوير لعلاج قصور الغدد التناسلية في الذكور وسكري النمط الثاني.^[2]^[3]^[4]^[1]وبحلول ديسمبر 2016، كان قيد التسجيل المسبق وكان قيد المراجعة من قبل إدارة الغذاء والدواء في الولايات المتحدة ووكالة الأدوية الأوروپية في الاتحاد الأوروپي.^[4] في يناير 2018، أوصت لجنة المنتجات الطبية للاستخدام البشري التابعة لوكالة الأدوية الأوروبية برفض ترخيص تسويق عقار إينكوميفين لعلاج قصور الغدد التناسلية الثانوي.^[5]وفي أبريل 2021، توقف تطوير عقار الانزيم لجميع الاستطبابات.^[4]

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

المراجع

^ ^أ ^ب ^ت ^ث ^ج ^ح Hill S, Arutchelvam V, Quinton R (2009). "Enclomiphene, an estrogen receptor antagonist for the treatment of testosterone deficiency in men". IDrugs. 12 (2): 109–19. PMID 19204885.
^ ^أ ^ب J. Elks (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 298–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
^ ^أ ^ب I.K. Morton; Judith M. Hall (31 October 1999). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 79–. ISBN 978-0-7514-0499-9.
^ ^أ ^ب ^ت "Enclomifene - Repros Therapeutics - AdisInsight".
^ http://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/encyzix قالب:Bare URL inline

وصلات خارجية

Enclomifene - AdisInsight

قالب:Genito-urinary-drug-stub

[pmid19204885-1] أ ^ب ^ت ^ث ^ج ^ح Hill S, Arutchelvam V, Quinton R (2009). "Enclomiphene, an estrogen receptor antagonist for the treatment of testosterone deficiency in men". IDrugs. 12 (2): 109–19. PMID 19204885.

[Elks2014-2] أ ^ب J. Elks (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 298–. ISBN 978-1-4757-2085-3.

[MortonHall1999-3] أ ^ب I.K. Morton; Judith M. Hall (31 October 1999). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 79–. ISBN 978-0-7514-0499-9.

[AdisInsight-4] أ ^ب ^ت "Enclomifene - Repros Therapeutics - AdisInsight".

[EMA-5] ttp://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/encyzix قالب:Bare URL inline

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]