أپراكونيدين

غمكين حسن
ساهم بشكل رئيسي في تحرير هذا المقال
Apraclonidine structure.jpeg
أپراكونيدين {{{English}}}
الاسم النظامي (أيوپاك)
الاسم النظامي (أيوپاك)
2,6-dichloro-N- (4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl) benzene-1,4-diamine
المعينات Identifiers
رقم CAS 66711-21-5
كود ATC S01EA03
PubChem 2216
بنك العقاقير APRD00012
بيانات كيميائية
الصيغة C9H10Cl2N4 
كتلة جزيئية 245.108 g/mol
SMILES search in eMolecules, PubChem
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic
التوافر الحيوي ?
رابط بروتيني 98.7%
الأيض ?
عمر النصف 8 hours
اخراج ?
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل

?

الوضع القانوني

Rx only

المسارات Ophthalmic solution

أپراكونيدين Apraclonidine (INN)ويعرف أيضا باسم أيوپيدين Iopidine، هو دواء Sympathomimetic drug يستخدم في علاج [المياه الزرقاء]]. وهو شاد α2-أدرينالي.

ويستخدم للوقاية من ارتفاع التوتر داخل العين أو التالي للعمل الجراحي العيني ولعلاج هذا التوتر أيضاً. ويكون بدء تأثيره بعد ساعة من تطبيقة وذروة التأثير بعد 3-5 ساعات، ويعطى قبل العمل الجراحي الليزري بساعة وفور انتهاء العمل الجراحي يوجد بشكل محلول للاستخدام العيني 0.5% أو 1%

يستخدم تركيز 1% للوقاية والعلاج لارتفاع الضغط داخل العين بعد العمل الجراحي. ويستخدم التركيز 0.5% للعلاج المساعد قصير الأمد للمرضى المعالجين بأقصى جرعة محتملة ويحتاجون لأثر إضافي لعكس اتجاه الضغط داخل العين IOP وهؤلاء يجب فحصهم بشكل متواتر ويجب إيقاف المعالجة لو ارتفع الضغط داخل العين بقيمة معتبرة.

وتعطى قطرة عينية واحدة قبل ساعة من إجراء العلملية الجراحية العينية، وقطرة ثانية بعد انتهاء العمل الجراحي.

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

‎الكيمياء

إن زيادةقطبية كلونيدين عن طريق اضافة مجموعة الامين يبقي الدواء بعيدا عن مكان تأثيره في الدماغ حيث أن زيادة قطبية الدواء تمنع من عبوره للحاجز الدماغي الشوكي ذو الطبيعة الشحمية مع الحفاظ على تأثيرها على ضغط العين عند تطبيقها موضعيا. كما ان نترنة أي(اضافة ‏NO2‏)الى الكلونيدين وسائطيا (اي باستخدام وسيط) تؤدي الى نترو الانيلين. ثم يتم تحويل نترو الانيلين الى ‏FORMAMIDفورم اميد المقابلة لنتروانيلين. مثلا: بوساطة التبديل بين فورمات الايتيل مع الاستر وبوجود وسيط من مزيج من كلوريد السلفوريل ‏sulfuryl chloride‏ وكلوريد الثيونيل ‏thionyl chloride‏. ان النتائج في التشكيل هي من مشتقات ثنائي كلوروامين‏bischloroimino ‎‏ ثم يتم استبدال مجموعة النترو ‏NO2محل الهالوجين ويتم ذلك عن طريق تفاعل يتوسطه ايتلين ثنائي الامين ethylene diamine‎‏ ليتم تشكيل مركب هو ايمينو ايميدازوليدين .‏iminoimidazolidine ثم يتم ارجاع مجموعة النترو بواسطة مسحوق الحديد وحمض كلور الماء hydrochloric acid ‎ حيث نحصل نتيجة ذلك على ابراكلونيدين ‎500px

Ruout, B.; Leclerc, G.; Bull. Soc. Chim. Fr. 1979, 9–10(Pt.2), 520.


المصادر

  • Chen P, Chen J, Lu D, Chen Y, Hsiao C (2006). "Comparing efficacies of 0.5% apraclonidine with 4% cocaine in the diagnosis of horner syndrome in pediatric patients". J Ocul Pharmacol Ther. 22 (3): 182–7. doi:10.1089/jop.2006.22.182. PMID 16808679.CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  • Aslanides l, Tsiklis N, Ozkilic E, Coskunseven E, Pallikaris l, Jankov M (2006). "The effect of topical apraclonidine on subconjunctival hemorrhage and flap adherence in LASIK patients". J Refract Surg. 22 (6): 585–8. PMID 16805122.CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  • Koc F, Kansu T, Kavuncu S, Firat E (2006). "Topical apraclonidine testing discloses pupillary sympathetic denervation in diabetic patients". J Neuroophthalmol. 26 (1): 25–9. PMID 16518162.CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  • Garibaldi D, Hindman H, Grant M, Iliff N, Merbs S. "Effect of 0.5% apraclonidine on ptosis in Horner syndrome". Ophthal Plast Reconstr Surg. 22 (1): 53–5. PMID 16418668.CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  • Onal S, Gozum N, Gucukoglu A. "Effect of apraclonidine versus dorzolamide on intraocular pressure after phacoemulsification". Ophthalmic Surg Lasers Imaging. 36 (6): 457–62. PMID 16355950.CS1 maint: multiple names: authors list (link)