نالوكسون

Naloxone.svg
Naloxone-3D-balls.png
نالوكسون Naloxone
الاسم النظامي (أيوپاك)
الاسم النظامي (أيوپاك)
(1S,5R,13R,17S)-10,17-dihydroxy-4-(prop-2-en-1-yl)-12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.01,13.05,17.07,18]octadeca-7(18),8,10-trien-14-one
المعينات Identifiers
رقم CAS 465-65-6
كود ATC V03AB15
PubChem 4425
بنك العقاقير APRD00025
بيانات كيميائية
الصيغة C19H21NO4 
كتلة جزيئية 327.27 گ/مول
مرادفات 17-allyl-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic
التوافر الحيوي 2% (90% absorption but high first-pass metabolism)
الأيض الكبد
عمر النصف 1-1.5 ساعة
اخراج البول، الغدة الصفراوية
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل

B (USA)
B1 (Aus)

الوضع القانوني

Prescription Only (S4)(استراليا) Schedule I(كندا)

المسارات IV, IM

نالوكسون هو دواء يستخدم لمواجهة آثار تعاطى جرعات زائدة للمواد الأفيونية وزائدة من المواد المخدرة، مثلا الهيروين أو المورفين. النالوكسون على وجه التحديد يستخدم لمكافحة الاكتئاب التي تهدد الحياة من الجهاز العصبي المركزي والجهاز التنفسي. وهى تسوق تحت مختلف الأسماء التجارية بما فيها ناركان، نالون، ناركانتي، وأحيانا بطريق الخطأ يطلق عليه نالتركسات ولا يجب الخلط بينه وبين نالتركسون، وهو مضاد للمستقبلات الأفيونية آخرللمواد الأفيونية والمستقبلة مع آثار مختلفة نوعياً، لتستخدم بدلا من الاعتماد على العلاج في حالات الطوارئ وتعاطى جرعات زائدة من العلاج.

الديناميكية الدوائية

النالوكسون هو مادة مضادة للمواد الأفيونية مثل المورفين، الپثيدين، الأوكسيكودون، والكودايين. يتمثل الاستخدام الرئيسي له في حالات الطوارئ عند أخذ جرعة زائدة من المواد الأفيونية، التي تؤدي لتثبيط الجهاز العصبي المركزي والجهاز التنفسي.[1]

بالمقارنة مع النالتروكسون، (مضاد آخر لمستقبلات المواد الأفيونية)، فإن استخدام النالوكسون يتم في حالة التسمم بالمواد الأفيونية، بينما النالتركسون يستخدم أساساً في حالات الإدمان على الأفيون.


الكيمياء

الاستعمالات

يعطى النالوكسون، لمعالجة الحالات الطارئة من التسمم، عن طريق الحقن وتاثيره يظهر في غضون بضع دقائق ولكنه يتوفر أيضاً كمستحضر باسم تراجين أقراص، بالدمج مع الأوكسي كودون، كعلاج ضد الألم المعتدل - الشديد، حيث أن النالوكسون هو المركب المسؤول عن الوقاية من الامساك الناتج عن تناول الأفيونيات.

يتواجد النالوكسون أيضاً في المستحضرات الأخرى (أقراص)، بالدمج أيضاً مع مادة أفيونية، المستخدمة لتخفيف الآلام المتوسطة - الشديدة، إلا أن وجود النالوكسون في هذه المستحضرات معد فقط لمنع تأثير المادة الأفيونية إذا ما أسيء استخدامها، من خلال حقنها.

الشكل الدوائي والجرعات

يتواجد النالوكسون على شكل أقراص ومحلول للحقن. للحقن، يوصف مرة واحدة، ويتم حقنه داخل الوريد لعلاج التسمم بالمواد الأفيونية.

- للبالغين: جرعة قدرها 0.4 الى 2 ملگرام. يمكن تكرار الجرعة كل 2 - 3 دقائق، حتى الحد الأقصى 10 ملگرامات.

- للأطفال: 0.01 ملگرام لكل كيلوگرام. (حتى 0.1 ملغرام لكل كيلوگرام)

تحذيرات

  • أثناء الحمل: لقد ظهرت في التجارب على الحيوانات، تاثيرات غير مرغوب فيها، لكن لم يتم فحص التاثير على النساء الحوامل، لا يوصى بالاستخدام. يجب النظر الى الفائدة العلاجية المرجوة، مقابل المخاطر التي قد تصيب الجنين. (C)
  • الرضاعة: لم يثبت ان استعمال الدواء امن للمرضعات. لا ينصح بتناوله.

الأطفال والرضع. يجب تقليل وملائمة الجرعه حسب الجيل والوزن.

  • كبار السن: لا توجد مشاكل خاصة.
  • القيادة: من المفضل عدم القيادة، حيث أن الدواء يمكن أن يسبب دوار .
  • الجراحة والتخدير: يجب ابلاغ الطبيب الجراح أو الطبيب المخدر عن استعمال هذا الدواء.

الحالة القانونية

استعمالات أخرى

التعريف

المراجع



الروابط الخارجية