دولوتگراڤير

دولوتگراڤير
البيانات السريرية
الأسماء التجارية	تيڤيكاي
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a613043
License data	EU EMA: by INN; US FDA: دولوتگراڤير;
مسارات; الدواء	شهرياً
رمز ATC	J05AX12 (WHO) ;
الحالة القانونية
الحالة القانونية	UK: POM (Prescription only) ; US: ℞-only ;
بيانات الحركية الدوائية
التوافر الحيوي	n/a
ارتباط الپروتين	≥98.9%
الأيض	UGT1A1 وCYP3A
Elimination half-life	~14 ساعة
الإخراج	البراز (53%) والبول (18.9%)
المعرفات
	IUPAC name (4R,12aS)-N-(2,4-difluorobenzyl)-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide;
رقم CAS	1051375-16-6 ;
PubChem CID	54726191;
IUPHAR/BPS	7365;
ChemSpider	25051637 ;
UNII	DKO1W9H7M1;
KEGG	D10066;
ChEMBL	CHEMBL1229211 ;
NIAID ChemDB	538122;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID90909356 ;
ECHA InfoCard	100.237.735
Chemical and physical data
التركيب	C20H19F2N3O5
الكتلة المولية	419.38 g/mol
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES C[C@@H]1CCO[C@@H]2N1C(=O)c3c(c(=O)c(cn3C2)C(=O)NCc4ccc(cc4F)F)O;
	InChI InChI=1S/C20H19F2N3O5/c1-10-4-5-30-15-9-24-8-13(17(26)18(27)16(24)20(29)25(10)15)19(28)23-7-11-2-3-12(21)6-14(11)22/h2-3,6,8,10,15,27H,4-5,7,9H2,1H3,(H,23,28)/t10-,15+/m1/s1 ; Key:RHWKPHLQXYSBKR-BMIGLBTASA-N ;
	(what is this?) (verify)

دولوتگراڤير Dolutegravir (DTG)، يباع تحت الاسم التجاري تيڤيكاي Tivicay، هو دواء يستخدم مع أدوية أخرى لعلاج متلازمة نقص المناعة المكتسبة (الإيدز).^[2] قد يستخدم أيضاً، كجزء من العلاج الوقائي بعد التعرض للڤيروس، للوقاية من عدوى متلازمة نقص المناعة المكتسبة في أعقاب التعرض المحتمل للڤيروس.^[3] يؤخذ هذا الدواء عن طريق الفم.^[2]

الآثار الشائعة لدولوتگراڤير هي مشكلات في النوم، الشعور بالإجهاد، الإسهال، فرط سكر الدم، والصداع.^[3] قد تتضمن الآثار الجانبية الخطيرة ردود فعل تحسسية ومشكلات في الكبد.^[3] لا يوجد تأكيدات على استخدام الدواء بأمان أثناء الحمل أو الرضاعة.^[3] دولوتگراڤير هو مثبط للإنزيم المدمج والذي يعمل على منع عمل الإنزيم المدمج المطلوب للتناسخ الڤيروسي.^[3]

تمت الموافقة على الاستخدام الطبي لدوتگراڤير في الولايات المتحدة عام 2013.^[3] وهو ضمن قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية، ومن أكثر الأدوية تأثيراً وأماناً المطلوبة ضمن المنظومة الصحية.^[4] عام 2015، كانت تكلفة الدواء في المملكة المتحدة 499 جنيه إسترليني شهرياً.^[2] ويتوافر أيضاً مجموعة أباكاڤير/دوتگراڤير/لاميڤودين، التي تجمع بين الدوتگراڤير والأباكاڤير واللاميڤودين.^[3]

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

الاستخدام الطبي

عبوة دولوتگراڤير 50 مگ.

تمت الموافقة على استخدام دولوتگراڤير للمرضى المصابين بمتلازمة نقص المناعة البشرية. يمكن استخدامه لعلاج البالغين المصابين بالإيدز ممن لم يسبق لهم تلقي علاج للمرض وللبالغين المصابين بالمرض ممن سبق له تلقي علاج للمرض، من بينهم أولئك الذين خضعوا للعلاج بأنواع أخرى من مثبطات الإنزيم المدمج. كما تمت الموافقة على استخدام الدواء للأطفال في عمر 12 سنة وأكثر ممن لا يقل وزنهم عن 40 كيلوگرام سواء من لم يسبق لهم أو من سبق لهم تلقي أنواع أخرى من مثبطات الإنزيم المدمج.^[5]

الآثار الجانبية

الآثار الجانبية الشائعة لدولوتگراڤير في التجارب السريرية تشمل الأرق والصداع. أما الآثار الجانبية الحادة فتشمل ردود الأفعال التحسسية واختلال وظائف الكبد لدى المرضى الذين يعانون من التهاب الكبد الوبائي ب أو ج.^[6] تشمل عبوة الدواء تحذيرات من حدوث ارتفاع متوسط في مصل الكرياتينين بنسبة 0.11 ملگ/dL بسبب تثبيط الإفراز الأنبوبي للكرياتين ولا يؤثر الدواء على وظائف الكلى.^[1]

التاريخ

التجارب السريرية

المصادر

^ ^أ ^ب "Tivicay^® (dolutegravir) Tablets for Oral Use. Full Prescribing Information" (PDF). ViiV Healthcare, 2013. Archived from the original (PDF) on 3 January 2014. Retrieved 9 February 2014. {{cite web}}: Unknown parameter |deadurl= ignored (|url-status= suggested) (help)
^ ^أ ^ب ^ت British national formulary : BNF 69 (69 ed.). British Medical Association. 2015. p. 429. ISBN 9780857111562.
^ ^أ ^ب ^ت ^ث ^ج ^ح ^خ "Dolutegravir Sodium". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 8 December 2017.
^ "WHO Model List of Essential Medicines (20th List)" (PDF). World Health Organization. March 2017. Retrieved 29 June 2017.
^ FDA approves new drug to treat HIV infection http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm364744.htm Aug. 12, 2013
^ U.S. FDA approves GlaxoSmithKline's HIV drug Tivicay https://www.reuters.com/article/2013/08/12/us-glaxosmithkline-hivdrug-idUSBRE97B0WU20130812 Mon Aug 12, 2013 6:40pm EDT

الكلمات الدالة:

[PI-1] أ ^ب "Tivicay^® (dolutegravir) Tablets for Oral Use. Full Prescribing Information" (PDF). ViiV Healthcare, 2013. Archived from the original (PDF) on 3 January 2014. Retrieved 9 February 2014. {{cite web}}: Unknown parameter |deadurl= ignored (|url-status= suggested) (help)

[BNF69-2] أ ^ب ^ت British national formulary : BNF 69 (69 ed.). British Medical Association. 2015. p. 429. ISBN 9780857111562.

[AHFS2017-3] أ ^ب ^ت ^ث ^ج ^ح ^خ "Dolutegravir Sodium". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 8 December 2017.

[WHO20th-4] "WHO Model List of Essential Medicines (20th List)" (PDF). World Health Organization. March 2017. Retrieved 29 June 2017.

[fda.gov-5] FDA approves new drug to treat HIV infection http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm364744.htm Aug. 12, 2013

[6] U.S. FDA approves GlaxoSmithKline's HIV drug Tivicay https://www.reuters.com/article/2013/08/12/us-glaxosmithkline-hivdrug-idUSBRE97B0WU20130812 Mon Aug 12, 2013 6:40pm EDT

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]