أبيراترون

أبيراترون
البيانات السريرية
أسماء أخرى	CB-7598; 17-(3-Pyridyl)androsta-5,16-dien-3β-ol; Abiraterol
رمز ATC	L02BX03 (WHO) ;
المعرفات
	IUPAC name (3S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimethyl-17-pyridin-3-yl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol;
رقم CAS	154229-19-3 ;
PubChem CID	132971;
ChemSpider	117349 ;
UNII	G819A456D0;
PDB ligand	AER (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3049043 ;
ECHA InfoCard	100.149.063
Chemical and physical data
التركيب	C24H31NO
الكتلة المولية	349٫52 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES C[C@]12CC[C@@H](CC1=CC[C@@H]3[C@@H]2CC[C@]4([C@H]3CC=C4C5=CN=CC=C5)C)O;
	InChI InChI=1S/C24H31NO/c1-23-11-9-18(26)14-17(23)5-6-19-21-8-7-20(16-4-3-13-25-15-16)24(21,2)12-10-22(19)23/h3-5,7,13,15,18-19,21-22,26H,6,8-12,14H2,1-2H3/t18-,19-,21-,22-,23-,24+/m0/s1 ; Key:GZOSMCIZMLWJML-VJLLXTKPSA-N ;
	(what is this?)

الأبيراترون Abiraterone، اسم الرمز التطويري CB-7598، ويُعرف أيضاً 17-(3-pyridyl)androsta-5,16-dien-3β-ol، هو مستقبل CYP17A1 سترويدي اصطناعي. وهو مستقلب نشط لأسيتات الأبيراترون، إستر ودواء أولي للأبيراترون.

وُجد أن مستقلب الأبيراترون يعمل ناهضة لمستقبل الأندروجين، وقد يقاوم الفعالية السريرية لأسيتات الأبيراترون.^[1]

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

أسيتات الأبيراترون

أسيتات الأبيراترون Abiraterone acetate (الاسم التجاري زيتيگا Zytiga، أبيرتاس Abiratas، أبرتون Abretone، أبيراپرو Abirapro) يستخدم في علاج سرطان الپروستاتا.^[2]^[3] تُحفز خلايا سرطان الپروستاتا على النمو والانتشار عن طريق تداول هرمونات الاندروجين. الهدف المرجو من الدواء هو حصر الإندروجين الفسيولوجي والمرتبط بالورم (أي إنتاج التستوستيرون، بهدف إبطاء أو إيقاف نتشار الخلايا السرطانية.^[4] حيث أن الدواء يحصر الإنتاج الفسيولوجي الطبيعي للسترويدات عن طريق الغدد الكظرية، فإن يوصف عادة مع جرعات منخفضة من السترويد لمنع قصور الكظر adrenal insufficiency.

بالإضافة إلى عمله كمستقبل انزيمي لا عكوس لـCYP17A1 (17α-hydroxylase/17,20-lyase)، فإن الأبيراترون يثبط 3β-hydroxysteroid dehydrogenase (3β-HSD)، steroid 11β-hydroxylase (CYP11B1), 5α-reductase (عن طريق المستقلب)^[5] وبعض انزيمات cytochrome P450 الكبدية (مثل CYP1A2، CYP2C9، وCYP3A4).^[6] يعمل الدواء كناهضة مضادة جزئية لمستقبل الأندروجين وكناهضة لمستقبل الإستروجين.^[6]^[7]

انظر أيضاً

Δ⁴-Abiraterone

المصادر

^ Li Z, Alyamani M, Li J, Rogacki K, Abazeed M, Upadhyay SK, Balk SP, Taplin ME, Auchus RJ, Sharifi N (May 2016). "Redirecting abiraterone metabolism to fine-tune prostate cancer anti-androgen therapy" (PDF). Nature. 533 (7604): 547–51. doi:10.1038/nature17954. PMC 5111629. PMID 27225130.
^ Janos Fischer; Wayne E. Childers (4 November 2016). Successful Drug Discovery. Wiley. pp. 117–135. ISBN 978-3-527-80032-2.
^ Stephen Neidle (30 September 2013). Cancer Drug Design and Discovery. Academic Press. pp. 331–337. ISBN 978-0-12-397228-6.
^ Ang JE, Olmos D, de Bono JS (March 2009). "CYP17 blockade by abiraterone: further evidence for frequent continued hormone-dependence in castration-resistant prostate cancer". British Journal of Cancer. 100 (5): 671–5. doi:10.1038/sj.bjc.6604904. PMC 2653756. PMID 19223900.
^ Li Z, Bishop AC, Alyamani M, Garcia JA, Dreicer R, Bunch D, Liu J, Upadhyay SK, Auchus RJ, Sharifi N (July 2015). "Conversion of abiraterone to D4A drives anti-tumour activity in prostate cancer". Nature. 523 (7560): 347–51. doi:10.1038/nature14406. PMC 4506215. PMID 26030522.
^ ^أ ^ب Yin L, Hu Q (January 2014). "CYP17 inhibitors--abiraterone, C17,20-lyase inhibitors and multi-targeting agents". Nature Reviews. Urology. 11 (1): 32–42. doi:10.1038/nrurol.2013.274. PMID 24276076.
^ Capper CP, Larios JM, Sikora MJ, Johnson MD, Rae JM (May 2016). "The CYP17A1 inhibitor abiraterone exhibits estrogen receptor agonist activity in breast cancer". Breast Cancer Research and Treatment. 157 (1): 23–30. doi:10.1007/s10549-016-3774-3. PMID 27083183.

[LiAlyamani2016-1] Li Z, Alyamani M, Li J, Rogacki K, Abazeed M, Upadhyay SK, Balk SP, Taplin ME, Auchus RJ, Sharifi N (May 2016). "Redirecting abiraterone metabolism to fine-tune prostate cancer anti-androgen therapy" (PDF). Nature. 533 (7604): 547–51. doi:10.1038/nature17954. PMC 5111629. PMID 27225130.

[FischerChilders2016-2] Janos Fischer; Wayne E. Childers (4 November 2016). Successful Drug Discovery. Wiley. pp. 117–135. ISBN 978-3-527-80032-2.

[Neidle2013-3] Stephen Neidle (30 September 2013). Cancer Drug Design and Discovery. Academic Press. pp. 331–337. ISBN 978-0-12-397228-6.

[4] Ang JE, Olmos D, de Bono JS (March 2009). "CYP17 blockade by abiraterone: further evidence for frequent continued hormone-dependence in castration-resistant prostate cancer". British Journal of Cancer. 100 (5): 671–5. doi:10.1038/sj.bjc.6604904. PMC 2653756. PMID 19223900.

[LiBishop2015-5] Li Z, Bishop AC, Alyamani M, Garcia JA, Dreicer R, Bunch D, Liu J, Upadhyay SK, Auchus RJ, Sharifi N (July 2015). "Conversion of abiraterone to D4A drives anti-tumour activity in prostate cancer". Nature. 523 (7560): 347–51. doi:10.1038/nature14406. PMC 4506215. PMID 26030522.

[pmid24276076-6] أ ^ب Yin L, Hu Q (January 2014). "CYP17 inhibitors--abiraterone, C17,20-lyase inhibitors and multi-targeting agents". Nature Reviews. Urology. 11 (1): 32–42. doi:10.1038/nrurol.2013.274. PMID 24276076.

[pmid27083183-7] Capper CP, Larios JM, Sikora MJ, Johnson MD, Rae JM (May 2016). "The CYP17A1 inhibitor abiraterone exhibits estrogen receptor agonist activity in breast cancer". Breast Cancer Research and Treatment. 157 (1): 23–30. doi:10.1007/s10549-016-3774-3. PMID 27083183.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]



وبينار	مصادر	صور	الأخبار	فيديو