إمتريسيتابين/تنفوڤير/إفاڤيرنز

Efavirenz, emtricitabine and tenofovir disoproxil.svg
إمتريسيتابين/تنفوڤير/إفاڤيرنز Efavirenz/emtricitabine/tenofovir
مجموع
الاسم النظامي (أيوپاك)
Efavirenz non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor
Emtricitabine nucleoside analog reverse transcriptase inhibitor
Tenofovir disoproxil nucleotide analog reverse transcriptase inhibitor
المعينات Identifiers
رقم CAS 731772-50-2
كود ATC J05AR06
PubChem ?
بيانات كيميائية
الصيغة ?
كتلة جزيئية ?
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic
التوافر الحيوي ?
الأيض ?
عمر النصف ?
اخراج ?
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل

D(استراليا) D(الولايات المتحدة)

الوضع القانوني

POM(المملكة المتحدة) -only(الولايات المتحدة)

المسارات By mouth

إمتريسيتابين/تنفوڤير/إفاڤيرنز، يُباع تحت الاسم التجاري أتريپلا هو دواء يستخدم لعلاج متلازمة نقص المناعة المكتسبة.[1] هو مزيج جرعة ثابتة من إفاڤيرنز ، إمتريسيتابين ،و تنفوڤير ديسوبروكسيل.[1]يمكن استخدامه بمفرده أو مع أدوية أخرى مضادة للفيروسات العكوسة.[1] يؤخذ عن طريق الفم مرة واحدة في اليوم.[1]

تشمل الآثار الجانبية الشائعة الصداع ومشاكل النوم والنعاس وعدم الثبات.[2] قد تشمل الآثار الجانبية الخطيرة حماض لبني ، والأعراض النفسية ، وتضخم الكبد.[2] لا ينبغي أن يستخدم في الأطفال..[1] إذا استخدمت خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل قد يحدث ضرر للطفل.[2]

تمت الموافقة على إمتريسيتابين/تنفوڤير/إفاڤيرنز للاستخدام الطبي في الولايات المتحدة في عام 2006..[2] هي مدرجة في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية ، وهي الأدوية الأكثر أمانًا والأكثر فعالية المطلوبة في النظام الصحي.[3] بلغ تكلفة الجملة في العالم النامي حوالي 10.71-14.19 دولارًا أمريكيًا شهريًا اعتبارًا من عام 2014.[4] بلغ تكلفة الجملة في الولايات المتحدة حوالي 2308.20 دولارًا شهريًا اعتبارًا من عام 2016

بينما في المملكة المتحدة تكلف الخدمة الصحية الوطنية قالب:GB£532.87 في الشهر لعام 2015.[5][6]

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

الاستخدامات الطبية

إن الجمع بين الأدوية الثلاثة في حبة واحدة مرة واحدة يوميًا يقلل من معاناة تعدد حبوب منع الحمل ويبسط جداول الجرعات ، وبالتالي لديه القدرة على زيادة الالتزام بالعلاج المضاد للفيروسات العكوسة .


موانع الاستخدام

يجب على الأشخاص الذين أظهروا فرط الحساسية الشديد تجاه إفاڤيرنز ، عدم تناول إمتريسيتابين/تنفوڤير/إفاڤيرنز. الأدوية التي يتم بطلانها هي:فوريكونازول ، أدوية مشتقة من الإرغوت ، البنزوديازپينات ميدازولام وتريازولام ، مانع قنوات الكالسيوم بيبريديل ، سيسابريد ، بيموزيد ونبتة سانت جون ( هيبركوم المثقب ). هو ممنوع استخدامه أيضا في الرضاعة الطبيعية.[2]

الآثار الجانبية

الآثار الجانبية الشائعة لإمتريسيتابين/تنفوڤير/إفاڤيرنز هي التعب ، الدوخة ، الضائقة. المعوية ، وتغير لون الجلد. الآثار الجانبية الأكثر حدة هي الهلوسة والأرق والاكتئاب.[7]

الجرعة الموصى بها لإمتريسيتابين/تنفوڤير/إفاڤيرنز هي حبة واحدة عند النوم أو قبله. يمكن تقليل الآثار الجانبية إذا تم تناولها على معدة فارغة. يمكن للأشخاص الذين يعانون من مشاكل في الكلى أو الكبد تناول قرص واحد عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا. ومع ذلك ، فإن الأشخاص الذين تقل مستويات تصفية الكرياتينين لديهم عن 50 مل / دقيقة يجب ألا يتبعوا هذه الجرعة. بدلاً من ذلك ، يجب أن يتم وصف مكونات الدواء للمجموعات ذات الجرعة الثابتة أثناء ضبط جرعات تنفوڤير ديسوبروكسيل فومارات و إمتريسيتابين وفقًا لمستويات تصفية الكرياتينين للمريض..[8]

التداخلات الدوائية

تشمل الأدوية التي لا ينبغي تناولها مع مشتقات إمتريسيتابين/تنفوڤير/إفاڤيرنز بيبديل أو ميدازولام أو بيموزيد أو تريازولام أو ارغوت. بالإضافة إلى ذلك ، من المعروف أن نبتة سانت جون تقلل من فعالية إفافيرينز / إمتريتيتابين / تينوفوفير ، مما يؤدي إلى زيادة الحمل الفيروسي ومقاومة محتملة لإفافيرينز / إمتريتيتابين / تينوفوفير..[9]

آلية العمل

إفاڤيرنز هو مثبط ناقلة النسخ العكسي غير النوكليوزيدي (NNRTI) من فيروس نقص المناعي البشري -1. إن إمتريسيتابين هو مثبط النكليوزيد الناسخ العكسي (NRTI) لفيروس العوز المناعي البشري -1. تنفوڤير هو مثبط النسخ العكسي للنيوكليزتيدات لـ نقص المناعي البشري-1 ، ويمكن تصنيفه على أنه مثبط ناقلة النسخ العكسي النوكليوزيدي. تعمل هذه الأدوية الثلاثة معًا على استهداف بروتين النسخ العكسي لفيروس نقص المناعي البشري بثلاث طرق ، مما يقلل من قدرة الفيروس على التحور.[2]

في الدراسات المركبة ، لوحظ تأثيرات مضادة للفيروسات التآزرية بين إمتريسيتابين وإفاڤيرنز وإفاڤيرنز وتنفوڤير وإمتريسيتابين وعقار تنفوڤير.[2]

التاريخ

تمت الموافقة على إمتريسيتابين/تنفوڤير/إفاڤيرنز كقرص واحد يوميًا لعلاج فيروس نقص المناعة البشري في عام 2006. الميزة الرئيسية للدواء الجديد هي أنه يمكن تناوله مرة واحدة يوميًا ويقلل من الضغط الكلي في نظام مضاد للفيروسات العكوسة..[10] يتوفر نظامان مكافئين لحبوب منع الحمل في البلدان النامية بسعر يبلغ حوالي 1.00 دولار أمريكي في اليوم ، حيث قامت شركة جلعاد للعلوم بترخيص براءات الاختراع التي تغطي إمتريسيتابين/تنفوڤير إلى مجموعة براءات الأدوية[11] بينما تقوم مرك بتوفير إفاڤيرنز في البلدان النامية على سعر مخفض..[12]


. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

المجتمع والثقافة

إنه أول دواء متعدد التصنيف مضاد للفيروسات العكوسة متاح في الولايات المتحدة ويمثل أول تعاون بين شركتي أدوية أمريكيتين للجمع بين الأدوية المضادة لفيروس نقص المناعة البشرية على براءة اختراع في منتج واحد.[13]

في أمريكا الشمالية وأوروبا ، يتم تسويق أتريپلا بالاشتراك مع گلعاد للعلوم و بريستول-مايرز سكويب ، لكن في معظم العالم النامي ، تتم إدارة التسويق والتوزيع بواسطة مرك.[14]

التكلفة

تبلغ تكلفة الجملة في العالم النامي حوالي 10.71-14.19 دولارًا أمريكيًا شهريًا اعتبارًا من عام 2014..[4]

المظهر

أتريپلا عبارة عن قرص وردي مطلي بالفيلم مع ظهور "123" على جانب واحد.

المصادر

  1. ^ أ ب ت ث ج World Health Organization (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. p. 160. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659.
  2. ^ أ ب ت ث ج ح خ "Atripla- efavirenz, emtricitabine, and tenofovir disoproxil fumarate tablet, film coated". DailyMed. 5 November 2019. Retrieved 3 February 2020.
  3. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  4. ^ أ ب "Efavirenz + Emtricitabine + Tenofovir Df". International Drug Price Indicator Guide. Retrieved 28 November 2016.
  5. ^ "NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov". Centers for Medicare and Medicaid Services. Archived from the original on 21 December 2016. Retrieved 12 December 2016.
  6. ^ British National Formulary (BNF) 69 (69 ed.). Pharmaceutical Press. 2015. p. 423. ISBN 9780857111562.
  7. ^ "Possible Side Effects of Atripla". Bristol-Myers Squibb & Gilead Sciences, LLC. 2008. Retrieved 2010-01-03.
  8. ^ "Panel on Antiretroviral Guidelines for Adults and Adolescents. Guidelines for the use of antiretroviral agents in HIV-1-infected adults and adolescents" (PDF). Archived (PDF) from the original on 1 November 2016. Retrieved 19 October 2012.
  9. ^ "Medicines You Should Not Take with Atripla". Bristol-Myers Squibb & Gilead Sciences, LLC. 2008. Retrieved 2010-01-03.
  10. ^ "HIV Medication List - AIDS Drugs:". AIDS Drugs HIV Reference. aidsdrugsonline. 2009. Archived from the original on December 26, 2008. Retrieved 2010-01-03.
  11. ^ "Medicines Patent Pool Signs Licence Agreement with Gilead to Increase Access to HIV/AIDS Medicines". Archived from the original on 2014-02-19.
  12. ^ "HIV & AIDS Information :: Merck cuts price of efavirenz for developing countries again". Archived from the original on 2014-02-19.
  13. ^ "Search for Tradename: Atripla". Drug Patent Watch. 2010. Archived from the original on 2011-08-15. Retrieved 2010-01-03.
  14. ^ "Merck To Register, Lower Cost Of Antiretroviral Atripla In Developing Countries". Medical News Today. 23 February 2007. Archived from the original on 2010-07-03. Retrieved 2010-01-03.

وصلات خارجية

قالب:HIVpharm