4-حمض أمينوساليسيليك

هذه صفحة مكتوبة بالعربية البسيطة، انظر الصفحة الأصلية
P-Aminosalicylic acid.svg
4-Aminosalicylic acid 3d structure.png
4-أمينو حمض السالسليك 4-Aminosalicylic acid
الاسم النظامي (أيوباك)
الاسم النظامي (أيوباك)
4-amino-2-hydroxy-benzoic acid
المعينات Identifiers
رقم CAS 65-49-6
كود ATC J04AA01
PubChem 4649
بنك العقاقير APRD00749
بيانات كيميائية
الصيغة C7H7NO3 
كتلة جزيئية 153.135 g/mol
SMILES search in eMolecules, PubChem
بيانات طبيعية
نقطة الانصهار 150.5 °س (303 °ف)
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic
التوافر الحيوي ?
رابط بروتيني 50–60%
الأيض كبدي
عمر النصف ?
اخراج كلوي
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل

C

الوضع القانوني

POM(المملكة المتحدة)

المسارات Oral

يعرف حمض 4-أمينو ساليسليك عموماً باسم PAS وهو مضاد حيوي يستخدم لعلاج السل (التدرّن). استخدم هذا المركب العضوي منذ أربعينات القرن الماضي لعلاج داء الأمعاء الالتهابي، حيث أظهر فاعلية عالية تجاه التهاب الكولون التقرّحي وداء كرون. يعتقد أنه يعمل عبر تثبيط العامل النووي كابا ب ((NF-ҡB)) وتثبيط كنس الجذور الحرة. حمض 5-أمينو ساليسليك، الذي يباع تحت اسم ميسالازين، هو مركب مشابه وله استخدامات طبية كذلك.

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

الاستخدامات الطبية[تحرير | عدل المصدر]

تمت إضافة حمض أمينو ساليسليك للاستخدام السريري في عام 1948. حيث كان ثاني مضاد حيوي وجد أنه فعال في علاج السل من بعد الستربتومايسين. وتم اعتماد PAS كجزء من العلاج القياسي للسل قبل إدخال الرفامبيسين والبيرازيناميد.[1]

تعد فاعلية PAS أقل من فاعلية أدوية الخط الأول الخمس الحالية (إيزونيازيد وريفامبيسين وإيثامبوتول و بيرازيناميد وستريبتوميسين) في علاج السل، لكنه لا يزال مفيد في علاج السل المقاوم لتعدد الأدوية. ودائماً يستعمل PAS بالمشاركة مع الأدوية المضادة للسل الأخرى.

إن جرعة علاج السل تعادل 150 ملغ/كلغ/يوم مقسّمة لجرعتين أو أربع يومياً؛ لذلك تكون جرعة البالغ غالباً ما يقارب 2 إلى 4 غرامات أربع مرات يومياً. يباع PAS في الولايات المتحدة تحت اسم "Paser"، حيث يكون على شكل رزم صغيرة تحوي 4غ من الحثيرات ذات التحرر الآجل. يجب أن يؤخذ الدواء مع طعام أو الشراب حامض (عصير البرتقال أو التفاح أو الطماطم). كان PAS متوفراً بتوليفة مع الإيزونيازيد تدعى Pasinah. استخدم كذلك PAS في علاج داء الأمعاء الالتهابي، لكن حلت مكانه أدوية أخرى مثل السلفاسالازين والميسالازين.


الفارماكولوجيا[تحرير | عدل المصدر]

يحدث لحمض أمينوساليسليك نزع كربوكسيل بالتسخين لإنتاج ثاني أوكسيد الكربون و 3-أمينو فينول.

عينت هيئة الغذاء والدواء الأمريكية PAS FDA ضمن فئة الحمل C، ما يعني أنه ليس معروفاً إذا ما كان مؤذي للجنين.

الآثار الجانبية[تحرير | عدل المصدر]

تعد الآثار الجانبية المعدية المعوية شائعة (غثيان وقيء وإسهال)؛ لذلك اعتمدت تركيبة التحرر الآجل للمساعدة على حل هذه المشكلة. كذلك يعد من أسباب التهاب الكبد المحرض بالدواء. يجب أن يتجنب المرضى المصابين بعوز غلوكوز-6-فوسفات ديهيدروجيناز تعاطي حمض أمينو ساليساليك لأنه يسبب انحلال الدم. كذلك فإن تضخم الغدة الدرقية هو من الآثار الجانبية لأن حمض أمينو ساليسليك يثبط اصطناع هرمونات الدرق. تتضمن التداخلات الدوائية ارتفاع مستويات الفينيتوئين. تنخفض معه مستويات الريفامبيسين في الدم حتى النصف عند أخذه معه.

الاصطناع:[تحرير | عدل المصدر]

يصنع PAS بكربكسلة 3-أمينو فينول.

أسماء أخرى:[تحرير | عدل المصدر]

كما هو الحال مع مركبات تجارية معينة عديدة، فإن PAS لديه عديد من الأسماء تتضمن حمض بارا-أمينو ساليسليك و حمض ب-أمينو ساليسليك و 4-ASA أو ب ببساطة.

وصلات خارجية[تحرير | عدل المصدر]

الهامش[تحرير | عدل المصدر]

  1. ^ Mitchison DA. "Role of individual drugs in the chemotherapy of tuberculosis Role of individual drugs in the chemotherapy of tuberculosis". Int J Tuberc Lung Dis. 4 (9): 796–806. PMID 10985648.