كانديسارتان - Candesartan

هذه صفحة مكتوبة بالعربية البسيطة، انظر الصفحة الأصلية
Candesartan.svg
كانديزارتان {{{English}}}
الاسم النظامي (أيوباك)
الاسم النظامي (أيوباك)
2-ethoxy-1-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl}methyl)-1H-1,3-benzodiazole-6-carboxylic acid
المعينات Identifiers
رقم CAS 139481-59-7
كود ATC C09CA06
PubChem 2541
بنك العقاقير APRD00420
بيانات كيميائية
الصيغة C24H20N6O3 
كتلة جزيئية 440.45
SMILES search in eMolecules, PubChem
بيانات الحركية الدوائية Pharmacokinetic
التوافر الحيوي 15% (candesartan cilexetil)
الأيض Candesartan cilexetil: intestinal wall; candesartan: hepatic (CYP2C9)
عمر النصف 5.1–10.5 hours
اخراج Renal 33%, faecal 67%
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل

D(استراليا)

الوضع القانوني

Prescription only

المسارات oral

كانديزارتان سيليكستيل ضاد لمستقبلات أنجيوتنسين II يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم ويدرس حالياً كدواء لقصور القلب الاحتقاني ينتمي لأدوية الحمل C/D ولا يجوز استخدامه في فترة الرضاعة.

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

Clinical use[تحرير | عدل المصدر]

As all angiotensin II receptor antagonists, candesartan is indicated for the treatment of hypertension. Results from the CHARM study in the early 2000s demonstrated the morbidity and mortality reduction benefits of candesartan therapy in congestive heart failure.[1] Thus, while ACE inhibitors are still considered first-line therapy in heart failure, candesartan can be used in combination with an ACE to achieve improved mortality and morbidity vs. an ACE alone and additionally is an alternative in patients intolerant of ACE inhibitor therapy.


Prehypertension[تحرير | عدل المصدر]

In a four-year randomized controlled trial, candesartan was compared to placebo to see whether it could prevent or postpone the development of full-blown hypertension in people with so-called prehypertension. During the first two years of the trial, half of participants were given candesartan, and the others received placebo; candesartan reduced the risk of developing hypertension by nearly two-thirds during this period. In the last two years of the study, all participants were switched to placebo. By the end of the study, candesartan had significantly reduced the risk of hypertension, by more than 15%. Serious side effects were actually more common among participants receiving placebo than in those given candesartan.[2]


مضادات الاستطباب[تحرير | عدل المصدر]

  • فرط الحساسية له أو لأحد حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين
  • تضيق الشريان الكلوي ثنائي الجانب، والحمل ، والإرضاع
  • المريض ناقص الحجم أو المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية

تأثيرات جانبية[تحرير | عدل المصدر]

  • بنسبة أكثر من 1%
    • قلبية وعائية: وهج، تسرع قلبي، خفقان، خناق صدر، احتشاء العضلة القلبية
    • متنوعة: دوام، خفة رأس، نعاس ، دوار، اكتئاب، وسن، وذمة وعائية، فرط سكر الدم، فرط شحوم الدم، بيلة دموية، ألم ظهري، ضعف عضلي، ارتفاع تركيز CPK ، إنتان تنفسي علوي، رعاف، تعرق
  • تحدث بنسبة أقل من 1%
    • متنوعة: اضطراب الوظيفة الكلوية، انعدام المحببات، سعال، زلة تنفسية، تعب، التهاب كبد، فرط بوتاسيوم الدم، نقص الصوديوم، قلة الكريات البيض، آلام عضلية، قلة عدلات، مذل، وذمة نحيطية، حكة ، إقياء، قصور كلوي ، شرى

آلية التأثير[تحرير | عدل المصدر]

يحصر الدواء مستقبلات أنجيوتنسين II وهو مقبض وعائي قوي وطبيعي في الجسم كما يحرض تحرر الألدوستيرون الذي يساعد في إعادة امتصاص الصوديوم عبر الكلية يبدأ مفعوله بعد 2-3 ساعات وذروته تحصل 6-8 ساعات ويدوم التأثير 24 ساعة ن ويستقلب في جدار الأمعاء ويطرح في البول

الجرعة[تحرير | عدل المصدر]

البالغين: 8 إلى 32 ملغ / اليوم دفعة واحدة أو دفعتين لعلاج ارتفاع ضغط الدم أما قصور القلب الاحتقاني فيعطى 32 ملغ / اليوم ولا حاجة لتعديل الجرعة في المسنين او عند مختلي الوظيفة الكلوية او الكبدية يجب مراقبة الضغط الدموي وتراكيز الشوارد (الأيونات) والكرياتنين أثناء استخدامه

يوتفر على شكل 4 - 8 -16 -32 ملغ / القرص

ويوجد شكل مركب مع مدر تيازيدي


Candesartan (rINN) (تـُنطـَق /ˌkændɨˈsɑrtən/) is an angiotensin II receptor antagonist used mainly for the treatment of hypertension. The prodrug candesartan cilexetil is marketed by AstraZeneca and Takeda Pharmaceuticals, commonly under the trade names Blopress, Atacand, Amias, and Ratacand.

التشارك مع المدرات[تحرير | عدل المصدر]

يتوفر الكاديزارتان بتركية تشاركية مع جرعة مخفضة من المدرات التيازيدية للحصول على تآزر بالتأثير الخافض للضغط مثلاً Candesartan/hydrochlorothiazide

Candesartan cilexetil


. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

Chemistry and pharmacokinetics[تحرير | عدل المصدر]

Candesartan is marketed as the cyclohexyl 1-hydroxyethyl carbonate (cilexetil) ester, known as candesartan cilexetil. Candesartan cilexetil is metabolised completely by esterases in the intestinal wall during absorption to the active candesartan moieity.

The use of a prodrug form increases the bioavailability of candesartan. Despite this, absolute bioavailability is relatively poor at 15% (candesartan cilexetil tablets) to 40% (candesartan cilexetil solution).

Candesartan synth.png

http://dx.doi.org/10.1021/jm00067a016

انظر أيضاً[تحرير | عدل المصدر]

الهامش[تحرير | عدل المصدر]

  1. ^ Pfeffer M, Swedberg K, Granger C, Held P, McMurray J, Michelson E, Olofsson B, Ostergren J, Yusuf S, Pocock S (2003). "Effects of candesartan on mortality and morbidity in patients with chronic heart failure: the CHARM-Overall programme". Lancet. 362 (9386): 759–66. doi:10.1016/S0140-6736(03)14282-1. PMID 13678868.CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  2. ^ Julius S, Nesbitt SD, Egan BM; et al. (2006). "Feasibility of treating prehypertension with an angiotensin-receptor blocker". New England Journal of Medicine. 354 (16): 1685–97. doi:10.1056/NEJMoa060838. PMID 16537662. Unknown parameter |month= ignored (help); Explicit use of et al. in: |author= (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)

وصلات خارجية[تحرير | عدل المصدر]


قالب:Angiotensin II receptor antagonists


تمّ الاسترجاع من "https://www.marefa.org/كانديزارتان"