أبيماكليب - Abemaciclib

هذه صفحة مكتوبة بالعربية البسيطة، انظر الصفحة الأصلية
أبماسيسليب
Abemaciclib
Abemaciclib.svg
البيانات السريرية
الاسم التجاريفرزنيو
الاختصاراتLY2835219
AHFS/Drugs.comConsumer Drug Information
Routes of
administration
فموي (أقراص)
ATC code
  • None
الوضع القانوني
الوضع القانوني
Pharmacokinetic data
Bioavailability45%
Protein binding96.3%
Biological half-life18.3 ساعة
Excretion81% عن طريق البراز، 3% عن طريق البول
المعرفات
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
PDB ligand
E number{{#property:P628}}
ECHA InfoCard{{#property:P2566}}
Chemical and physical data
FormulaC27H32F2N8
Molar mass506٫61 g·mol−1
3D model (JSmol)

أبماسيسليب Abemaciclib (الاسم التجاري فرزنيو Verzenio)، هو دواء لعلاج المراحل المقدمة أو نقيلية من سرطان الثدي. تم تطويره بواسطة إلي ليلي ويعمل كمثبط انتقائيلي للكيناز المعتمد على السيكلين للكيناز المعتمد على السيكلين 4 و6.[1] تم تسميته كعلاج اختراقي من قبل ادارة الغذاء والدواء الأمريكية في أكتوبر 2015.[2] في 28 سبتمبر 2017، تم الموافقة على استخدامه في الولايات المتحدة من قبل ادارة الغذاء والدواء لعلاج أنواع معينة من سرطان الثدي.[3]

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

الاستخدامات الطبية[تحرير | عدل المصدر]

تم الموافقة على أبماسيسليب في الولايات المتحدة لعلاج "البالغين الذين لديهم المستقبل الهرمومي (HR)-الموجب، مستقبل عامل النمو الجلدي البشري 2 (HER2)-سرطان ثدي متقدم سلبياً أو نقيلي الذين تطورت حالتهم بعد تناول العلاج الذي يغير هرومات المريض".[3]

في دراسات قارنت بين فلوفسترانت والأبماسيسليب وبين الفلوفسترانت والبلاسبو في الحالات المصابة بسرطان الثدي، progression-free survival عند العلاج بالأبماسيسليب كان 16.4 شهر في المتوسط، مقارنة بـ9.3 شهر عند العلاج بالبلاسبو.[4]


الآثار الجانبية[تحرير | عدل المصدر]

تحدث آثار جانبية في 20% أو أكثر من المرضى، والتي تشمل الإسهال، الغثيان والقيء، قلة كرات الدم البيضاء (انخفاض عدد كرات الدم البيضاء) وتشمل قلة الخلايا المتعادلة، فقر الدم (انخفاض عدد كرات الدم الحمراء)، قلة الصفيحات (انخفاض عدد صفائح الدم)، آلم في المعدة، عدوى، الضعف، قلة الشهية، والصداع.[5][4]

التفاعلات الدوائية[تحرير | عدل المصدر]

يستقلب الأبماسيسليب بصفة رئيسية عن طريق إنزيم الكبد CYP3A4، مستقبلات هذا الانزيم (مثل الكيتوكونازول) من المتوقع أن تزيد في تركيزات بلازما الدم. وبالعكس، فإن محرضات CYP3A4 تخفض تركيزات البلازما في الأبماسيسليب، كما تبين في دراسة على الريفامبسين.[4]

التأثير الدوائي[تحرير | عدل المصدر]

آلية العمل[تحرير | عدل المصدر]

الحركة الدوائية[تحرير | عدل المصدر]

N-desethylabemaciclib (M2), the main metabolite



التجارب السريرية[تحرير | عدل المصدر]

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

الكيمياء[تحرير | عدل المصدر]

المصادر[تحرير | عدل المصدر]

  1. ^ Lu, Janice (13 August 2015). "Palbociclib: a first-in-class CDK4/CDK6 inhibitor for the treatment of hormone-receptor positive advanced breast cancer". Journal of Hematology & Oncology. 8 (1). doi:10.1186/s13045-015-0194-5.
  2. ^ "FDA's Breakthrough Therapy Designation to Abemaciclib for Breast Cancer". Oncology Times. LWW Journals. Retrieved 30 March 2016.
  3. ^ أ ب "FDA approves new treatment for certain advanced or metastatic breast cancers" (Press release). Food and Drug Administration. September 28, 2017.
  4. ^ أ ب ت "Highlights of Prescribing Information for Verzenio" (PDF). September 2017.
  5. ^ Drugs.com: Abemaciclib Monograph. Accessed 2017-11-22.
تمّ الاسترجاع من "https://www.marefa.org/أبماسيسليب"